[发明专利]对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010281371.3 申请日: 2010-09-14
公开(公告)号: CN102399369A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: 李永勇;董海青;徐梦;时东陆 申请(专利权)人: 同济大学
主分类号: C08J3/03 分类号: C08J3/03;C08L5/16;C08L67/04;C08G63/664;C08G63/685;C08G81/00;C08B37/16;A61K47/40;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 林君如
地址: 200092 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸 敏感 分子 聚合物 胶束 药物 载体 制备 方法
【权利要求书】:

1.对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,该方法以环糊精和疏水性生物可降解的刚性高分子接枝的聚己内酯为原料,通过主-客及亲-疏水相互作用自组装形成超分子聚合物胶束药物载体。

2.根据权利要求1所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,该方法具体包括以下步骤:

(1)疏水性生物可降解的刚性高分子接枝聚己内酯共聚物制备

将疏水性生物可降解的刚性高分子溶于无水甲苯后加入到干燥的聚合管,再加入己内酯和辛酸亚锡,抽真空,充氩气,反复三次后封管,控制温度为100~120℃反应20~30h,再利用二氯甲烷溶解产物并用甲醇和石油醚混合溶剂沉淀得到接枝共聚物;

(2)超分子聚合物胶束的制备

将环糊精溶于去离子水中,然后逐滴滴入步骤(1)得到的接枝共聚物的四氢呋喃溶液,再搅拌反应20~30h,离心去除沉淀,最后经透析得到产品。

3.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中的疏水性生物可降解的刚性高分子选自乙基纤维素、经疏水性修饰的甲壳素或葡聚糖。

4.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中的己内酯的分子量为3000~50000。

5.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中的疏水性生物可降解的刚性高分子和己内酯的重量比为1∶2~3∶1。

6.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中的辛酸亚锡的加入量为己内酯的0.1~0.5wt%。

7.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中的环糊精选自甲基化环糊精、马来酸酐修饰环糊精或丙烯酰氯修饰环糊精。

8.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中环糊精与接枝共聚物的重量比为1~2∶1。

9.根据权利要求2所述的对氨基酸敏感的超分子聚合物胶束药物载体的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中环糊精的浓度为10~20mg/ml,接枝共聚物的四氢呋喃溶液的浓度为8~10mg/ml。

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