[发明专利]喜树碱20位偶合胆酸的新衍生物无效
| 申请号： | 201010281844.X | 申请日： | 2010-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN101948500A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | 李庆勇;祖元刚;高洋;张宝友;何乌娜;赵腾飞;邓晓秋 | 申请（专利权）人： | 东北林业大学;李庆勇 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;A61K31/585;A61P35/00 |
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| 地址： | 150040 黑龙江*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喜树碱 20 偶合 胆酸 衍生物 | ||
1.所述的喜树碱衍生物用下述通式(Ⅰ)(Ⅱ)表示：
其中
R1是氢、乙基；
R2是氢、硝基；
R3是氢、羟基、羰基；
R4是氢、羟基、羰基；
R5是羟基、羰基。
2.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R1是氢、乙基；R2是氢、硝基。
3.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其中R3是氢、羟基、羰基；R4是氢、羟基、羰基；R5羟基、羰基。
4.权利要求1所述的喜树碱衍生物的制备方法：
其特征在于将式(Ⅲ)所示的喜树碱衍生物
其中
R1的定义同权利要求2；
R2的定义同权利要求2；
与式(Ⅳ)所示的赖氨酸反应
以生成式(Ⅴ)所示的喜树碱衍生物
其中
R1的定义同权利要求2；
R2的定义同权利要求2；
将(Ⅴ)式所示喜树碱衍生物在盐酸的甲醇溶液中脱掉保护基以生成(Ⅵ)
其中
R1的定义同权利要求2；
R2的定义同权利要求2；
将(Ⅶ)式所示的胆酸衍生物
其中R3定义同权利要求3；
其中R4定义同权利要求3；
其中R5定义同权利要求3；
与N-羟基丁二酰亚胺反应生成胆酸衍生物活化酯(Ⅷ)。
其中R3定义同权利要求3；
其中R4定义同权利要求3；
其中R5定义同权利要求3；
再将(Ⅵ)式所示喜树碱衍生物与(Ⅷ)式所示胆酸衍生物活化酯反应以生成权利要求1所述的喜树碱衍生物
5.权利要求1-4所描述的化合物作为原料在制备抗肿瘤药物中的用途。
6.权利要求1-4所描述的化合物用于制备治疗肿瘤的药品的活性成分的应用。
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