[发明专利]一种LID-PEG-PLGA缓释纳米微球及其制备方法

权利要求书

1.一种LID-PEG-PLGA缓释纳米微球，它是包含药物利多卡因和可降解载体的缓释纳米微球，该可降解载体中包含有乳酸-羟基乙酸共聚物，其特征在于，在所述可降解载体中还有聚乙二醇，该聚乙二醇与所述乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1∶20～1∶10；所述利多卡因在该缓释纳米微球中的质量百分数为30～35％；其中，所述聚乙二醇为PEG-2000。

2.根据权利要求1所述LID-PEG-PLGA缓释纳米微球，其特征在于，在所述乳酸-羟基乙酸共聚物中，两种单体质量比为75∶25～50∶50。

3.一种制备LID-PEG-PLGA缓释纳米微球的方法，其特征在于，所述LID-PEG-PLGA缓释纳米微球权利要求1或2所述的缓释纳米微球，其步骤如下：

(1)以权利要求1所述质量百分比的聚乙二醇与乳酸-羟基乙酸共聚物为溶质，以二氯甲烷、或者二氯甲烷和丙酮的混合液为溶剂，制成浓度为10～100mg/mL的基质溶液；

(2)以权利要求1所述的在该缓释纳米微球中质量百分数的利多卡因作为溶质，分散于上述基质溶液中，以配制成油相溶液，其浓度为1～10mg/mL；

(3)把步骤(2)所得油相溶液加到质量浓度为2～6％的聚乙烯醇的水相溶液中，将该混合液在冰水浴条件下进行超声乳化30～60秒，以形成W/O型初乳；其中，油相溶液和水相溶液的容积比为1∶10～1∶5；

(4)把所述W/O型初乳加入到质量浓度为1～3％的聚乙烯醇的水相溶液中，继续在步骤(3)相同条件下超声乳化60～120秒，以得到W/O/W型复乳；其中，W/O型初乳与该步骤水相溶液的容积比为5∶1～2∶1；

(5)常温减压挥发步骤(4)所得复乳中的有机相，使有机溶剂充分挥发；

(6)离心收集已固化的载有利多卡因的纳米微球，并置于混合器中，加蒸馏水入混合器内振荡，以打散已固化的载有利多卡因的纳米微球、并将它们混合；其中，离心机的转速为12000～15000rpm；

(7)将步骤(6)所得混合溶液再次离心，收集已经打散、混合的载有利多卡因的纳米微球；

(8)多次重复(7)的操作，直至收集完所有的载有利多卡因的纳米微球为止；

(9)将所有收集到的载有利多卡因的纳米微球，即LID-PEG-PLGA缓释纳米微球混合均匀，分装入冻干瓶中，并将它们置于冷冻干燥器中冷冻干燥；

(10)将冷冻干燥后的LID-PEG-PLGA缓释纳米微球消毒后，作为药物备用。

4.根据权利要求3所述制备LID-PEG-PLGA缓释纳米微球的方法，其特征在于，在步骤(1)中所述的二氯甲烷和丙酮的混合液中，二氯甲烷与丙酮的容积比为5∶1～2∶1。