[发明专利]一种马来酸桂哌齐特的制备方法无效
| 申请号： | 201010286768.1 | 申请日： | 2010-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN101973965A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 王翰斌;周艳;张慧斌 | 申请（专利权）人： | 北京琥珀光华医药科技开发有限公司;长春精优药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185 |
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| 地址： | 100070 北京市丰台*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸桂哌齐特 制备 方法 | ||
1.马来酸桂哌齐特的制备(制备)方法，其特征在于：以1-〔(1-吡咯烷羰基)甲基)哌嗪和3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯为起始原料，不加脱酸剂，在反应溶剂中由两原料在一定温度下直接进行(N-酰化)反应来制备桂哌齐特游离碱。桂哌齐特游离碱经后处理后，再由桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，制备马来酸桂哌齐特。
2.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于：制备桂派齐特游离碱反应溶剂优选为甲基异丙基酮。
3.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于：所述温度为30-45℃，优选温度为40℃。
4.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于：桂哌齐特游离碱的制备过程中，3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯与1-〔(1-吡咯烷羰基)甲基)哌嗪的投料比(重量比)控制在1.2-1.6。
5.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于：桂哌齐特游离碱的后处理包括提取、析晶。提取相为二氯甲烷，析晶溶剂优选丁酮。
6.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于：马来酸成盐是采用桂哌齐特游离碱的乙醇溶液和马来酸的乙醇溶液混合于25-35℃左右反应，然后冷析得高纯度稳定产品，HPLC纯度＞99.8％，熔点为170-175℃。
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