[发明专利]盐酸马尼地平固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.盐酸马尼地平固体分散体及其制备方法，其特征是由药物活性成分盐酸马尼地平和载体材料组成，所述载体材料包括聚维酮类，聚乙二醇类，泊洛沙姆类，聚氧乙烯硬脂酸酯类。

2.根据权利要求1的所述的盐酸马尼地平固体分散体的制备方法，其特征是通过溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-吸附法、冷冻干燥法制备。

3.如权利2的制备方法，其中溶剂-熔融法，是通过下述步骤，

取载体材料，于50～80℃水浴加热，待完全熔融，加入用少量有机溶剂溶解的盐酸马尼地平药物，搅拌均匀，置冰水浴上，剧烈搅拌，待完全固化为止。固化物质冰箱冷冻层放置2～5小时，取出置真空干燥箱中3℃放置12～24小时，待脆化取出粉碎后过80目，置干燥器避光保存。

4.如权利3所述的制备方法，其中所述有机溶剂为无水乙醇、丙酮、95％乙醇、二氯甲烷和甲醇，其中载体材料选自聚维酮，聚乙二醇类，泊洛沙姆188。

5.如权利2的制备方法，其中溶剂法，是通过下述步骤，

取盐酸马尼地平与载体材料，投料比为1∶1～1∶10，加入少量有机溶剂溶解，搅拌，直至盐酸马尼地平和载体材料均溶解于有机溶剂而形成澄明溶液，60～80℃水浴加热，蒸发有机溶剂至粘稠状时，迅速置于-2℃冰箱中固化18～24小时，取出，粉碎成20目的小粒，在5℃真空干燥箱中放置12～24h以彻底除去溶剂，研细，过80目筛，置干燥器避光保存。

6.如权利5所述的制备方法，其中所述有机溶剂为无水乙醇、丙酮、95％乙醇、二氯甲烷和甲醇，所述载体材料是聚维酮、聚乙二醇类和羟丙甲纤维素。

7.如权利2的制备方法，其中溶剂-吸附法，是通过下述步骤，

取盐酸马尼地平，加入少量有机溶剂溶解，再称取一定量的有机溶剂，加到盐酸马尼地平的有机溶剂中，将烧杯置于电磁搅拌器上，以低速搅拌0.5～1小时。然后60～80℃水浴蒸干有机溶剂，置于5℃真空干燥箱中干燥12～24h，研细，过80目筛，置干燥器避光保存。

8.如权利7所述的制备方法，其中所述有机溶剂为无水乙醇、丙酮、70％乙醇和甲醇，所述载体材料是交联聚维酮、聚乙二醇类和聚氧乙烯硬脂酸酯类。

9.如权利2的制备方法，其中冷冻干燥法法，是通过下述步骤，

取载体材料，加入有机溶剂，搅拌使溶解，将其与盐酸马尼地平用溶剂-熔融法或溶剂法制备后，冷冻干燥12～24小时，取出，过80目筛得粉末。

10.如权利9所述的制备方法，其中所述有机溶剂为无水乙醇、二氯甲烷、70％乙醇和甲醇，所述载体材料是聚维酮、羟丙甲纤维素、聚乙二醇类和聚氧乙烯硬脂酸酯类。

11.如权利1所述的盐酸马尼地平固体分散体，可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂和滴丸剂。

12.如权利11所述的盐酸马尼地平固体分散体，其中所述的片剂和胶囊剂，可加入助流剂和润滑剂，可选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶及它们的混合物，用量为总处方量的0.5～3％；可加入填充剂，包括微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、乳糖和糊精，用量占处方量的15～75％。