[发明专利]一种替加环素无定形态的制备方法

权利要求书

1.一种无定形态替加环素的制备方法，其特征在于：将替加环素药学可接受酸的盐溶于水中，调节溶液的pH值至7.0～8.0，然后用非水溶性有机溶剂萃取，收集萃取液，水洗后干燥，过滤除去干燥剂，再减压蒸馏，即得到无定形态的替加环素。

2.根据权利要求1所述的方法，其中替加环素药学可接受酸的盐选自：替加环素的盐酸盐、醋酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐或者乳酸盐；优选替加环素的盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐。

3.根据权利要求书1所述的方法，其中替加环素药学上可接受酸的盐与水的重量比为1∶1～100；优选1∶1～10。

4.根据权利要求1所述的方法，其中pH调节剂选自：氨水、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾；优选碳酸氢钠、氨水。

5.根据权利要求书1所述的方法，其中非水溶性有机溶剂选自：氯仿、正己烷、甲酸乙酯、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯中的一种或几种；

6.根据权利要求书1所述的方法，其中减压蒸馏的温度为10～100℃，优选25～55℃。

7.一种无定形态替加环素的制备方法，其特征为：将替加环素粗品溶于有机溶剂中，轻微搅拌至完全溶解，加入2～10重量％活性炭，并维持搅拌速度为10～1000rpm，搅拌30min后，粗滤活性炭，再经0.45um微孔滤膜过滤，收集滤液，减压蒸馏，即得无定形态的替加环素。

8.根据权利要求7所述的方法，其中有机溶剂选自：乙醇、甲酸乙酯、乙酸乙酯、正己烷、氯仿、二氯甲烷、甲苯中的一种或几种，优选乙酸乙酯、氯仿或者二者的混合液。

9.根据权利要求7所述的方法，其中活性炭用量为2～5重量％。

10.根据权利要求7所述的方法，其中搅拌速度为50～550rpm。

11.根据权利要求7所述的方法，其中减压蒸馏的温度为10～100℃，优选25～55℃。