[发明专利]一种合成阿戈美拉汀中间体2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺的方法

权利要求书

1.一种合成如下结构(式1)的阿戈美拉汀中间体的方法，包括如下步骤：

式(1)

a)将3-(7-甲氧基萘-1-基)丙酸(式2)溶于含有碱性物质的有机溶剂中，搅拌条件下滴加叠氮磷酸二苯酯的有机溶剂，得到化合物(式3)。

b)含有式(式3)化合物的反应液，不经分离纯化，缓慢加热反应0-12小时，得到重排化合物(式4)。

c)含有化合物(式4)的反应液，不经分离纯化，搅拌条件下，滴加含有碱性物质的水溶液到反应体系中即得目标产物2-(7-甲氧基萘-1-基)乙胺(式1)。

式(2)                式(3)                式(4)

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中所用的碱性物质为碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、有机叔胺或有机季氨碱中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的溶剂为芳香烃类、5-8个碳烷烃类、醚类、氯代烷烃类、极性非质子溶剂中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中所述物料的摩尔比为：3-(7-甲氧基萘-1-基)丙酸∶叠氮磷酸二苯酯∶有机叔氨＝1∶0.9-1.2∶0.9-3；反应温度为-20℃-40℃；反应时间为0-6小时。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所步骤(b)中所用的式(3)化合物未经分离纯化。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)中反应温度为0-140℃，反应时间为0-12小时。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所步骤(c)中所用的式(4)化合物未经分离纯化。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(c)中所用的碱性条件为碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、有机叔胺或有机季氨碱中的一种或多种。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(c)中所用的碱性物质的摩尔量为叠氮磷酸二苯酯摩尔量的0-10倍；反应温度为-20℃-0℃；反应时间为0-6小时。