[发明专利]微孔海绵状药膜制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药膜制剂。

背景技术

药膜制剂早在二十世纪七十年代即已有许多研究，如安定药膜(中国医药工业杂志，1976，12(19))，苯乙哌啶药膜(中国医药工业杂志，1976，12(22))，外用避孕药膜(中国医药工业杂志，1977，4-5(45))，硝酸甘油药膜(中国医药工业杂志，1977，12(5))，万年青甙膜(中国医药工业杂志，1980，4(18))，可乐定缓释膜剂(中国医药工业杂志，1981，3(141))等。中国药典也把膜剂作为法定制剂加以收载(中华人民共和国药典1995版、2000版、2005版、2010版)。在国内该剂型由于种种原因，至今未有快速的发展，也未见有新的药膜获准在国内生产，可能与缺少现代化的生产机器，缺少使用方便的美观的包装有关。为此，本发明人已申请了膜剂的生产机器、膜剂的包装机器、膜剂的新的包装形式的专利，以推动膜剂在国内的发展。

相比之下，国外膜剂以迅猛之势发展，作为非处方药的膜剂，美国的FDA已批准了9个产品并已上市，如口气清新用膜剂，抗过敏的苯海拉明膜剂等。

膜剂作为处方药也因其制造方便，辅料少，携带方便，不需用水服，起效快，更为经济等众多优点正在取代口崩片、冻干片、分散片等口服制剂，并呈现许多专利，如黏贴在口腔粘膜上的粘附膜剂(US pat，6750，921)，可粘在口腔中再慢慢溶蚀的膜剂(US pat，5800，832)，也有双层膜剂(USpat，5700，478)，非口腔粘附性、在口腔内会崩解的膜剂(WO 2008040534(A2))则模拟了口崩片的作用机理，药物在体内的动态与之相同。各种各样的处方用膜剂用于止痛，睡眠障碍，特别适合于吞噬困难的患者、儿童、易发生呕吐的病人，美国FDA在2005年批准了法莫替丁膜，在2010年又批准了盐酸昂丹司琼膜生产，标志处方用药膜将会以较快的速度进入市场。

对于一种药膜制剂，是否能够在口腔中快速崩散，是考验药膜制剂的一种重要的指标。为了提高膜剂的溶解速度，通常尽量降低其厚度；然而制得的膜剂太薄，则手感不佳。因此，需要对目前的药膜制剂进行改进，既要提高其溶出速度，又要有较好的手感，以满足临床应用的需要。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种具有微孔的海绵状用于药膜制剂的薄膜，以克服现有技术存在的缺陷，满足临床的需要。

本发明的目的之二是提供所述的具有微孔的海绵状的用于药膜制剂的薄膜的制备方法。

本发明的目的之三是提供一种微孔海绵状药膜制剂。

本发明所述的具有微孔的海绵状用于药膜制剂的薄膜，其组分包括水溶性高分子材料和分散在所述的水溶性高分子材料中的水不溶性微粉；

所述水溶性高分子材料优选为HPMC、PVA、HPC、CMC-Na或PEO；

所述水不溶性微粉优选为微晶纤维素微粉、淀粉、二氧化硅微粉、CMC微粉或脱乙酰甲壳素微粉，微粉的粒径为0.1～5μm；

水溶性高分子材料与水不溶性微粉的重量比为：

水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.1～1.5；

优选的：

水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.2～1.25；

所述微孔的孔径为10～100nm，薄膜的厚度为0.01～0.2mm；

进一步，所述的薄膜中，还包括其他辅料，所述的其他辅料为抗氧剂、吐温-80、矫味剂、增塑剂或色素中的一种以上，以薄膜的总重量计，其他辅料的重量含量为0.01～30％；

所述薄膜的制备方法，包括如下步骤：

(1)将造孔剂加入所述的水溶性高分子材料的水料浆，水溶性高分子材料的水料浆的重量浓度为10～30％；

所述造孔剂的组分包括所述的水不溶性微粉和吸附在其上的溶剂，水不溶性微粉的重量份数与溶剂的重量份为：

水不溶性微粉    100份

溶剂            100～900份

所述溶剂选自乙醇或丙酮中的一种以上，优选乙醇；

造孔剂的加入重量，以干基水溶性高分子材料和水不溶性微粉的重量计为：

水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.1～1.5；

优选的：

水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.2～1.25；

术语“干基”，指的是不含有水；

(2)然后涂布制膜，获得薄膜前驱体；

所述的涂布制膜为本领域常规的方法，如硝酸甘油膜的研究(中国医药工业杂志，1977，12(5))文献报道的方法，本发明不再赘述；