[发明专利]羟考酮或其盐的缓释微球及其注射型长效制剂

权利要求书

1.一种羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐的缓释微球按重量百分比包括：2％～40％的羟考酮或其盐和60％～98％的成型材料。

2.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐是以羟考酮碱基的形式存在，或者是以羟考酮碱基和酸反应形成的盐的形式存在，所述酸由盐酸、醋酸、磷酸、硫酸和甲磺酸中任一种或几种组成，其中，所述羟考酮碱基的结构式如下所示：

3.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述成型材料由聚丙交酯-乙交酯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚丙交酯、聚己内酯、聚羟丁酸、聚羟戊酸、聚癸酸聚丙烯葡聚糖、聚乳酸-聚乙二醇、聚羟乙酸-聚乙二醇、聚糖、白蛋白、甲壳素及其衍生物、海藻酸及其盐、卵磷脂和胆固醇中任一种或几种组成。

4.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐的缓释微球的粒径为1微米～500微米。

5.一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂，其特征在于，所述注射型长效制剂包括如权利要求1～4任一所述的羟考酮或其盐的缓释微球和添加剂，其中，所述羟考酮或其盐的缓释微球按重量百分比计占注射型长效制剂重量的10％～80％。

6.根据权利要求5所述的羟考酮或其盐的注射型长效制剂，其特征在于，所述添加剂由助悬剂、渗透压调节剂、支持剂、PH调节剂和润湿剂中任一种或几种组成

7.根据权利要求6所述的羟考酮或其盐的注射型长效制剂，其特征在于，所述添加剂按重量百分比计包括：50％～90％的助悬剂，1％～30％的渗透压调节剂，1％～30％的支持剂，0.5％～8％的pH调节剂和0.5％～8％的润湿剂。

8.根据权利要求7所述的羟考酮或其盐的注射型长效制剂，其特征在于，所述助悬剂由羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和左旋糖苷中的任一种或几种组成；所述支持剂由甘露醇和乳糖中任一种或几种组成；所述渗透压调节剂为氯化钠或蔗糖；所述pH调节剂由盐酸和乳酸中任一种或几种组成；所述润湿剂由吐温-80或司盘-80中任一种或几种组成。

9.一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂的制备方法，其特征在于，将如权利要求1～4任一所述的羟考酮或其盐的缓释微球和其他成分分别制成无菌粉末，在无菌条件下分装制成制剂。

10.一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂的制备方法，其特征在于，将如权利要求1～4任一所述的羟考酮或其盐的缓释微球和其他成分配制成混悬液后进行冷冻干燥制成制剂。