[发明专利]一种阿扎胞苷的合成方法有效
| 申请号： | 201010504343.3 | 申请日： | 2010-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101974051A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 姚全兴;李靖;杨俊波 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00;B01J31/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 400039 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿扎胞苷 合成 方法 | ||
1.一种阿扎胞苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1、在隔绝水分条件下，双三甲基二硅胺和5-氮杂胞嘧啶以甲苯为溶剂，在季铵盐类相转移催化剂催化下进行硅烷化反应，生成具有式II结构的化合物，所述5-氮杂胞嘧啶与季铵盐类相转移催化剂的摩尔比为1∶0.005-0.5；
步骤2、式II化合物与四乙酰核糖进行缩合反应生成具有式IV结构的化合物，式IV化合物在碱性环境下醇解生成阿扎胞苷；
2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述季铵盐类相转移催化剂为四丁基硫酸氢铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基碘化铵、苄基三乙基氯化铵或苄基三乙基溴化铵。
3.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述5-氮杂胞嘧啶与双三甲基二硅胺的摩尔比为1∶2.5-5。
4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述5-氮杂胞嘧啶与双三甲基二硅胺的摩尔比为1∶2.6。
5.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述甲苯用量为每1g 5-氮杂胞嘧啶加入甲苯10-25ml。
6.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述5-氮杂胞嘧啶与季铵盐类相转移催化剂的摩尔比为1∶0.01-0.1。
7.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤1所述隔绝水分为通入氮气隔绝水分。
8.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，步骤2所述在碱性环境下醇解为用NaOH的甲醇溶液进行醇解。
9.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，还包括用N-甲基吡咯烷酮和环己烷纯化阿扎胞苷。
10.根据权利要求9所述合成方法，其特征在于，所述N-甲基吡咯烷酮和环己烷用量为每1g阿扎胞苷加入N-甲基吡咯烷酮5-20ml和环己烷5-20ml。
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