[发明专利]氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用无效
申请号: | 201010505288.X | 申请日: | 2010-09-28 |
公开(公告)号: | CN102417475A | 公开(公告)日: | 2012-04-18 |
发明(设计)人: | 屠汪洋;杨方龙;葛建;邓炳初;徐国际 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52;C07D409/12;A61K31/403;A61P25/24;A61P25/22 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222002 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂双环 辛烷 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物及其对映体、非对映体或其可药用的盐:
其中:
Ar选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代;
R1和R2各自独立选自氢原子、烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代,或者R1和R2一起形成一个双键,条件是R1和R2不同时为氢原子;
R3和R4各自独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R5、-C(O)OR5或-C(O)NR6R7,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-OR5、-O-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)OR5、-NR6R7或-C(O)NR6R7的基团所取代;
R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代;
R6和R7各自独立选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代;
或者,R6和R7与其相连接的N原子一起形成杂环基,其中所述的杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的基团所取代。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其对映体、非对映体或其可药用的盐,其中:
Ar选自芳基,其中所述的芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素或-OR5的基团所取代;且
R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。
3.根据权利要求2所述的通式(I)所示的化合物及其对映体、非对映体或其可药用的盐,其中:
Ar选自苯基,其中所述的苯基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素或-OR5的基团所取代;且
R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。
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