[发明专利]一种利用微反应技术制备比阿培南的方法无效
申请号: | 201010512500.5 | 申请日: | 2010-10-20 |
公开(公告)号: | CN102453044A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 周小明;邵英禄;沈柳兰;闫庆礼;王艳 | 申请(专利权)人: | 周小明 |
主分类号: | C07D519/06 | 分类号: | C07D519/06 |
代理公司: | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人: | 张晨 |
地址: | 110015 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 利用 反应 技术 制备 阿培南 方法 | ||
1.一种利用微反应技术制备比阿培南的方法,其特征在于:制备过程在微反应器中进行,具体的制备步骤如下:
——将微反应器反应系统的第一储备部装入4.88g(4R,5S,6S)-3-二苯磷酸氧基-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2-对硝基苯酯(2)和30ml无水乙腈并微热使无水乙腈溶解;
——将微反应器反应系统的第二储备部装入1.14g 6-巯基-(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓(3)、1.2ml二异丙基乙胺和30ml无水乙腈并使6-巯基-(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓(3)溶解;
——通过微反应器的连接管将反应系统的第一储备部和第二储备部的反应物质送入反应部反应得到产物1,其中,反应物在连接管内部的流速为4~8ml/分、温度为-5℃~0℃、压力为7bar~10bar、反应物在反应部内部停留的时间为1.2min~2.5min;
——将所述的产物1减压除去乙腈得残渣,然后将残渣溶于乙酸乙酯,并用水和0.1M磷酸缓冲液洗涤,再用饱和氯化钠和无水硫酸镁干燥有机层,减压除去乙酸乙酯之后得到白色固体,其中白色固体即为目标产物。
2.按照权利要求1所述利用微反应技术制备比阿培南的方法,其特征在于:所述反应部的体积为1ml。
3.按照权利要求1所述利用微反应技术制备比阿培南的方法,其特征在于:所述连接管的长度为15cm。
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