[发明专利]一种Azaphilone类衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201010515606.0 | 申请日: | 2010-10-15 |
公开(公告)号: | CN102453015A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | 王斌贵;高书山;李晓明 | 申请(专利权)人: | 中国科学院海洋研究所 |
主分类号: | C07D311/76 | 分类号: | C07D311/76;A61K31/352;A61P31/04;C12P17/06;C12R1/80 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 许宗富;周秀梅 |
地址: | 266071*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 azaphilone 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一种Azaphilone类衍生物,其特征在于:Azaphilone类衍生物如式A中1、2、3所示,
2.一种权利要求1所述的Azaphilone类衍生物的制备方法,其特征在于按如下步骤:
1)将团青霉(Penicillium commune)于PDA培养基以20-35℃培养4-7天作为菌种,待用;
2)将步骤1)所得菌种接种于PDB培养基中,以20-35℃静置发酵培养30-35天;发酵产物过滤得发酵液和菌丝体两部分;发酵液用乙酸乙酯萃取,然后将乙酸乙酯蒸干得提取物I;菌丝体用过量的甲醇浸泡,然后将甲醇蒸干后得菌丝体提取物II;合并上述提取物I和提取物II得总提取物,待用;
3)将步骤2)中所得总提取物用氯仿-甲醇溶解,然后用硅胶柱进行色谱分离,分离时依次采用梯度为体积1∶0至0∶1的石油醚-乙酸乙酯和梯度为20∶1至1∶1的氯仿-甲醇洗脱液洗脱;
4)收集步骤3)中梯度为3∶1至1∶1的石油醚-乙酸乙酯的洗脱组分,将洗脱下的组分采用梯度为3∶1至0∶1的石油醚-乙酸乙酯进行硅胶柱层析,收集梯度为1∶1的石油醚-乙酸乙酯的洗脱组分,洗脱下的组分再采用梯度为0∶1至1∶0的甲醇-水进行C-18反相柱层析,收集梯度为1∶1至2∶3的洗脱组分,将洗脱组分采用体积比为57∶43的甲醇-水进行半制备HPLC制备柱洗脱,即得到如式A所示的1、2、3衍生物合物。
3.按权利要求2所述的Azaphilone类衍生物的制备方法,其特征在于:所述PDA培养基成分为:陈海水配制的20%的马铃薯浸出液1000mL,葡萄糖20g,琼脂20g,PH6.5-7.0;所述PDB液体培养基的组成为:陈海水配制的20%的马铃薯浸出液1000mL,葡萄糖20g,蛋白胨5g,酵母膏3g,PH6.5-7.0。
4.一种权利要求1所述的Azaphilone类衍生物的应用,其特征在于:所述式A所示的衍生物具有抑制细菌的作用。
5.按权利要求Azaphilone类衍生物的应用,其特征在于:所述式A所示的衍生物具有抑制革兰氏阳性菌的作用。
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