[发明专利]具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物具有如式I所示的结构：

(式I)

其中，所述R为CN、

2.权利要求1所述具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)以茶皂苷元为原料，在吡啶溶剂中以4-二甲氨基吡啶为催化剂与三苯甲基氯甲烷反应，反应产物再与溴苄进行反应，其产物再与甲酸反应得到醇萜类化合物；

(2)以醇萜类化合物为基础，与甲磺酰氯反应，在醇萜类化合物C-28位导入甲磺酰基，再用NaCN作为氰化试剂将氰基导入C-28位，最后在钯/碳、氢气还原条件下脱去苄基得到如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物；或者，以醇萜类化合物为基础，在二氯甲烷溶剂中与迭氮酸的苯溶液反应，生成C28位迭氮化合物；迭氮化合物在钯/碳催化的条件下被氢气还原，后与4-羧基-2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧自由基发生酰化，最后在钯/碳、氢气还原条件下脱去苄基得到如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物；再或者，以醇萜类化合物为基础，在二氯甲烷溶剂中，以N-N’-二环己基碳亚胺为脱水剂，与4-羧基-2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧自由基发生酯化反应，最后在钯/碳、氢气还原条件下脱去苄基得到如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物；

所述的茶皂苷元是具有如式II所示结构的茶前皂草精醇-A，

(式II)

3.权利要求1所述具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物与药学上可接受的载体或药用赋形剂结合制成抗肿瘤的药物制剂。

4.根据权利要求3所述具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述药物制剂为口服或注射用药剂型的任何一种。