[发明专利]具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物具有如式I所示的结构：

(式I)

其中，R为甲氧萘丙酰基或乙酰水杨酰基。

2.权利要求1所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

三苯基氯甲烷与茶皂苷元反应，结果是三苯甲基连接到茶皂苷元C28上的伯羟基上，将伯羟基保护起来；再加入溴苄与茶皂苷元反应，结果是苄基连接到茶皂苷元的仲羟基上，将仲羟基保护起来；再加入三苯甲基脱保护剂、甲氧萘丙酸或乙酰水杨酸，与茶皂苷元反应，结果是脱去茶皂苷元C28上伯羟基所连接的三苯甲基，甲氧萘丙酸或乙酰水杨酸与茶皂苷元发生酯化反应，将羧基连接到茶皂苷元C28的伯羟基上；最后在催化剂的作用下，加入苄基脱保护剂与茶皂苷元反应，脱去茶皂苷元上的苄基，经结晶后获得如式I所示的具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物。

3.根据权利要求2所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述茶皂苷元是从茶叶、茶籽或油茶籽中分离获得的茶皂苷元中的任何一种。

4.根据权利要求2所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述三苯基氯甲烷的用量为茶皂苷元的1～1.5倍摩尔质量，三苯基氯甲烷与茶皂苷元的反应温度为25～50℃，反应时间8～16h。

5.根据权利要求2所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述溴苄的用量为茶皂苷元的4～5倍摩尔质量，溴苄与茶皂苷元的反应温度为120～140℃，反应时间6～8h。

6.根据权利要求2所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：

所述三苯甲基脱保护剂为甲酸，其用量为三苯基氯甲烷的等摩尔质量；

所述甲氧萘丙酸或乙酰水杨酸的用量为茶皂苷元的等摩尔质量，酯化反应时间为3～5h。

7.根据权利要求2所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于：所述苄基脱保护剂为氢气，所述催化剂为钯碳，反应时间3h。

8.权利要求1所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物用于制备抗炎镇痛药物制剂。

9.根据权利要求8所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物与药用辅料或药学上可配伍的药物制成抗炎镇痛药物制剂。

10.所述具有抗炎镇痛功效的茶皂苷元衍生物的应用，其特征在于：所述药物制剂为外用、口服或注射用药剂型的任何一种。