[发明专利]一种头孢妥仑匹酯固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢妥仑匹酯固体制剂，其特征在于，该制剂中含有头孢妥仑匹酯纳米微囊和药用辅料，所述纳米微囊由头孢妥仑匹酯与载体材料以重量份数比为4～8：1制成的，所述载体材料为黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物，其中黄原胶、丝素蛋白与微粉硅胶的重量份数比为1.5～4.5：1：1。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述黄原胶、丝素蛋白与微粉硅胶的重量份数比为4.2：1：1。

3.根据权利要求2所述的固体制剂，其特征在于，所述药用辅料为稀释剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂及助流剂。

4.根据权利要求3所述的固体制剂，其特征在于，所述头孢妥仑匹酯固体制剂的剂型为片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂。

5.一种制备如权利要求1、2、3或4所述的固体制剂的方法，其特征在于，它按如下步骤进行：

A.将黄原胶与丝素蛋白按重量份数比例混合后，于55～60℃条件下搅拌熔融并保温，边搅拌边缓慢加入微粉硅胶，使微粉硅胶分散均匀，得组合物备用；

B.按照丙氧基化甲基葡萄糖苷重量、异丁醇体积、乙酸乙酯体积比为3：1：8的比例制得微乳，向乳液中加入头孢妥仑匹酯，置于40～60℃水浴中；

C.在微乳中加入步骤A所得组合物，搅拌至均匀，以此溶液作为反应液，用质量浓度10％的NaOH溶液调节该反应液的pH值为8.0～10.0，加入适量甲醇，恒温反应1～2小时；

D.将反应液降温至0℃ ，加入反应液体积0.08～0.125倍的戊二醛继续搅拌30分钟，再缓慢升温至40～60℃，加冰醋酸至pH的值为2.0～4.0，得到悬浊液；

E.静止后待沉降完全，倾去上清液，过滤，用水洗至无醛味，抽干，即得。

6.根据权利要求5所述的固体制剂的制备方法，其特征在于：

所述步骤A中搅拌熔融并保温的温度为57℃；

所述步骤B中水浴温度为50℃；

所述步骤C中反应液的pH值为9.0；恒温反应1.5小时；

所述步骤D中戊二醛用量为反应液体积的0.1倍，缓慢升温至50℃，冰醋酸调pH值为3.0。