[发明专利]抗真菌剂—2-[（2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基）亚肼基]-4-氧代四氢噻（噁）唑-5-乙酸衍生物

权利要求书

1.一种2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐，其衍生物的结构式如下：

其中：

n＝0～2；

X＝S，O；

R¹，R²，R³，R⁴＝H原子，卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基，烷基，芳基，烷氧基，氨基及N-取代的氨基；

R¹，R²，R³，R⁴可以相同，也可以不同；

R⁵＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环；

R⁶＝H原子，卤素原子，烷基，芳基，-CH₂Ar，-CH₂Y-；其中：Y＝N，N-二甲氨基，N，N-二乙氨基，1-哌啶基，1-吗啉基，1-吡咯基，1-哌嗪基，含1～4个氮原子的5～6元芳杂环。

2.如权利要求1所述的衍生物或其盐，其特征在于该衍生物为：

2-[(3-苄基-6-氟-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6，8-二氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-8-甲基-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-三氟甲基-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-氟-7-氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-溴-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-氟-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6，8-二氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-8-甲基-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-三氟甲基-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-氟-7-氯-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸；2-[(3-苄基-6-溴-2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噁唑-5-乙酸。

3.如权利要求1或2所述的衍生物或其盐，其特征在于该衍生物盐是钾盐、钠盐、锂盐、钙盐、镁盐、锰盐、亚铁盐、铝盐或铁盐。

4.一种具有抗真菌作用的药物，其特征在于包含式(I)的2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐作为活性成分。

5.如权利要求4所述的药物，其特征在于该药物中加入常规辅料，按照常规工艺，制成药学上接受的片剂、胶囊剂、口服液剂、锭剂、注射剂、软膏剂或颗粒剂。

6.如权利要求4或5所述的药物，其特征在于该药物每日用制剂量含有式(I)的2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐10-500mg。

7.如权利要求6所述的药物，其特征在于该药物每日用制剂量含有式(I)的2-[(2，3-二氢-4H-苯并[b]噻喃-4-亚基)亚肼基]-4-氧代四氢噻(噁)唑-5-乙酸衍生物或其盐50-300mg。