[发明专利]盐酸替罗非班中间体合成方法无效
| 申请号： | 201010526631.9 | 申请日： | 2010-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN102452975A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | 郭建锋;吴疆;邹美香;孙歆慧;薛艳萍;张彩霞 | 申请（专利权）人： | 天津康鸿医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/26 | 分类号： | C07D213/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 替罗非班 中间体 合成 方法 | ||
1.一种制备盐酸替罗非班中间体4-(4-卤丁基)吡啶的方法，其特征在于以4-溴甲基吡啶或4-溴吡啶为原料，首先与金属单质制成金属有机化合物，再与卤代烷烃缩合，即得4-(4-卤丁基)吡啶：
M：Mg、Zn、Fe、Al、Cu、Se
R：Br或CH2Br
X：Cl、Br、I
n＝3或4。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的金属单质选自镁、锌、铝、铜、硒、铁。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的金属单质选自镁、锌。
4.如权利要求1-2所述的方法，其特征在于，所用的有机溶剂是指无水四氢呋喃、无水乙醚、甲基叔丁基醚、1，4-二氧六环、2-甲基四氢呋喃、甲苯中的一种或几种的混合溶剂。
5.如权利要求1-3所述的方法，其特征在于，所用的C3或C4的卤代烷烃含有的卤素为氯、溴、碘中的一种或两种。
6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所用的含有一种卤素的卤代烷烃可选自：氯、溴。
7.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所用的所用的含有两种卤素的卤代烷烃可选自1，3-溴氯丙烷、1，4-溴氯丁烷。
8.如权利要求1-6所述的方法，其特征在于，反应温度为-10℃-110℃。
9.如权利要求1-6所述的方法，其特征在于，反应温度为20℃-90℃。
10.如权利要求1-6所述的方法，其特征在于，反应所用的引发剂为单质碘、二溴乙烷、碘甲烷、C1-C10的有机金属镁化合物。
11.如权利要求1-6所述的方法，其特征在于，反应所用的引发剂为单质碘、C1-C6的有机金属镁化合物。
12.如权利要求1-6所述的方法，其特征在于，反应时间为3-35h。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津康鸿医药科技发展有限公司，未经天津康鸿医药科技发展有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010526631.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
