[发明专利]具有苯磺酸衍生物内水相的脂质体

权利要求书

1.一种脂质体，包含双分子层和内水相，其中所述内水相含有苯磺酸衍生物的盐和活性化合物。

2.根据权利要求1的脂质体，其中苯磺酸衍生物是5-磺基水杨酸或间苯二磺酸。

3.根据上述任意一项权利要求的脂质体，其中苯磺酸衍生物的盐是苯磺酸衍生物与胺和铵离子中的一种或更多种形成的盐。

4.根据上述任意一项权利要求的脂质体，其中苯磺酸衍生物的盐是苯磺酸衍生物与氨水、三乙胺、三乙醇胺中的一种或更多种形成的盐。

5.根据上述任意一项权利要求的脂质体，其中所述活性化合物是长春瑞滨、长春新碱、拓扑替康和伊立替康中的一种或更多种。

6.根据上述任意一项权利要求的脂质体，其中所述双分子层含有磷脂、胆固醇和亲水性聚合物修饰的脂类物质。

7.一种制备根据权利要求1-6中任意一项的脂质体的方法，包括如下步骤：

(1)用苯磺酸衍生物的盐的水溶液水化脂相粉末以形成含有苯磺酸衍生物的盐的水溶液作为内水相的空白脂质体；

(2)除去步骤(1)的空白脂质体的外相中的苯磺酸衍生物的盐以形成阴离子梯度；

(3)将步骤(2)的空白脂质体与活性化合物的水溶液一起孵育以将活性化合物包封在脂质体内。

8.一种脂质体药物制剂，含有根据权利要求1-6中任意一项的脂质体和药学上可接受的载体和/或赋型剂。

9.根据权利要求8的脂质体药物制剂，其中所述载体和/或赋型剂中含有渗透压调节剂和/或抗氧剂。

10.根据权利要求1-6中任意一项的脂质体在制备用于治疗肿瘤患者的药物中的用途，其中脂质体中的活性化合物是长春瑞滨、长春新碱、拓扑替康和伊立替康中的一种或更多种。