[发明专利]多西紫杉烷/类固醇复合物

权利要求书

1.一种多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，由多西紫杉烷与类固醇脂质材料复合而成，多西紫杉烷与类固醇的摩尔比为1∶0.25～40。

2.根据权利要求1所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，多西紫杉烷与类固醇的摩尔比为1∶0.5～20。

3.根据权利要求1所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，多西紫杉烷与类固醇的摩尔比为1∶1～10。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，

所述的多西紫杉烷为多西紫杉醇或多西紫杉醇衍生物中的任何一种，优选多西紫杉醇；

所述的类固醇脂质材料为游离类固醇、类固醇衍生物或类固醇酯中的至少一种。

5.根据权利要求4所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，

所述的游离类固醇选自胆固醇、7-氢化胆固醇、羊毛固醇、谷甾醇、菜籽固醇、真菌固醇、牡蛎固醇、豆甾醇、麦固醇和麦角固醇，优选胆固醇、7-氢化胆固醇和麦角固醇，更优选胆固醇；

所述的类固醇衍生物选自胆酸、脱氧胆酸和鹅脱氧胆酸；

所述的类固醇酯选自类固醇的中链饱和或不饱和脂肪酸酯或类固醇的长链饱和或不饱和脂肪酯，其中所述的中链脂肪酸中碳链中的碳原子为6-12个，所述的长链脂肪酸中碳链中的碳原子为12个以上，优选中链不饱和脂肪酸酯和长链不饱和脂肪酸酯。

6.根据权利要求5所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，所述的类固醇酯为胆固醇亚油酸脂、胆固醇亚麻酸脂、胆固醇棕榈酸酯、胆固醇硬脂酸酯、胆固醇肉豆蔻酸酯和胆固醇油酸酯，优选胆固醇油酸酯和胆固醇棕榈酸酯。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，所述复合物还含有抗氧化稳定剂。

8.根据权利要求7所述的多西紫杉烷/类固醇复合物，其特征在于，所述抗氧化稳定剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、维生素C、EDTA及其盐、维生素E及其衍生物中的至少一种。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的多西紫杉烷/类固醇复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a.将多西紫杉烷与类固醇脂质材料按比例混合，加入适量有机溶剂溶解，任选地加入抗氧化稳定剂；

b.在合适的温度条件下搅拌，去除有机溶剂，真空干燥即得。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，在步骤a.)中，将分别取多西紫杉烷与类固醇，采用不同的有机溶剂溶解，之后混合。

11.根据权利要求9-10中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂可选自二氯甲烷、乙醇、甲醇、苯甲醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、叔丁醇中的一种或多种。

12.根据权利要求10-11中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂可选自乙醇、丙酮、乙酸乙酯和四氢呋喃中的一种或多种。

13.根据权利要求1-7中任一项所述的多西紫杉烷/类固醇复合物在制备水包油型亚微乳剂、干乳剂、自微乳系统或口服制剂中的应用。