[发明专利]白树总生物碱及多羟基生物碱化合物的提取、分离及用途

权利要求书

1.一种白树总生物碱的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)白树药材经干燥并适当粉碎，用溶剂提取，过滤，得滤液；其中所述溶剂选自水、醇类溶剂或水与醇类溶剂的混合物；

(2)将步骤(1)中的滤液在常压或减压下加热浓缩，得浓缩液；

(3)向上述浓缩液中加入醇类溶剂进行沉淀，离心或过滤除去不溶物，将得到的上清液浓缩至无醇，得浓缩物；

(4)将步骤(3)中的浓缩物上阳离子交换树脂柱进行纯化，用碱性水溶液进行洗脱，洗脱液经减压浓缩得阳离子树脂洗脱物；

(5)将步骤(4)中的阳离子树脂洗脱物用适量水溶解，上阴离子交换树脂柱进行纯化，用水进行洗脱，收集洗脱液，并将其浓缩、干燥得干粉，即为白树总生物碱。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或它们的混合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其中所述的醇类溶剂优选为乙醇。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中提取溶剂优选为水。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其中提取溶剂的用量为白树药材重量的5至15倍。

6.根据权利要求1至5任一项所述的制备方法，其中的提取方式为冷浸提取、温浸提取、回流提取、超声提取或微波提取。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其中步骤(1)的提取过程可以重复1至4次，然后合并所得滤液。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述提取是在60℃至溶剂的回流温度的范围内进行。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其中步骤(3)中加入的醇类溶剂的量为使醇的体积百分比为40％至80％。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其中步骤(4)中的阳离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强酸型树脂，其型号选自001×4、001×7、001×14、Amberlite IR 120、Dowex 50×4和Zerolit 225。

11.根据权利要求1所述的制备方法，其中步骤(4)中所述的碱性水溶液选自氨水或二乙胺、吡啶、2-甲基吡啶、三甲基吡啶或N-乙基吗琳的水溶液，浓度为0.2至2N。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其中步骤(4)中所述的碱性水溶液优选为1N的氨水。

13.根据权利要求1所述的制备方法，其中步骤(5)中所述的阴离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强碱型树脂，其型号选自201×4、201×7、Amberlite IRA-401和Dowex 1×4。

14.根据权利要求1至13任一项所述的制备方法得到的白树总生物碱。

15.一类多羟基生物碱化合物，其为：

16.权利要求15所述的多羟基生物碱的制备方法，其包括：将权利要求14所述的白树总生物碱用Dowex 50×4强酸性阳离子树脂分离，0.5N氨水洗脱，分离得到五个部分；然后，将每个部分依次经强碱性阴离子树脂Dowex1×2，用蒸馏水洗脱；羧甲基葡聚糖凝胶C-25(CM Sephadex C-25)，0.01N氨水洗脱；弱酸型阳离子交换树脂Amberlite CG-50，水洗脱；可分离得到权利要求15所述的化合物1-17。

17.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的药物组合物，其特征在于含有有效剂量的权利要求14所述的白树总生物碱以及药学上可接受的载体。

18.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的多羟基生物碱药物组合物，其包含至少一种选自权利要求15所述的化合物以及药学上可接受的载体。

19.权利要求14所述的白树总生物碱在制备预防和/或治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。

20.权利要求15所述的多羟基生物碱化合物在制备预防治和/或疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。