[发明专利]白树总生物碱及多羟基生物碱化合物的提取、分离及用途有效

专利信息
申请号: 201010535060.5 申请日: 2010-11-04
公开(公告)号: CN102462726A 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: 陈若芸;申竹芳;晏仁义;刘泉;王洪庆;孙素娟 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K36/47 分类号: A61K36/47;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P31/12;A61P43/00
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 白树总 生物碱 羟基 化合物 提取 分离 用途
【权利要求书】:

1.一种白树总生物碱的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)白树药材经干燥并适当粉碎,用溶剂提取,过滤,得滤液;其中所述溶剂选自水、醇类溶剂或水与醇类溶剂的混合物;

(2)将步骤(1)中的滤液在常压或减压下加热浓缩,得浓缩液;

(3)向上述浓缩液中加入醇类溶剂进行沉淀,离心或过滤除去不溶物,将得到的上清液浓缩至无醇,得浓缩物;

(4)将步骤(3)中的浓缩物上阳离子交换树脂柱进行纯化,用碱性水溶液进行洗脱,洗脱液经减压浓缩得阳离子树脂洗脱物;

(5)将步骤(4)中的阳离子树脂洗脱物用适量水溶解,上阴离子交换树脂柱进行纯化,用水进行洗脱,收集洗脱液,并将其浓缩、干燥得干粉,即为白树总生物碱。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其中的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或它们的混合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其中所述的醇类溶剂优选为乙醇。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其中提取溶剂优选为水。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其中提取溶剂的用量为白树药材重量的5至15倍。

6.根据权利要求1至5任一项所述的制备方法,其中的提取方式为冷浸提取、温浸提取、回流提取、超声提取或微波提取。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(1)的提取过程可以重复1至4次,然后合并所得滤液。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其中所述提取是在60℃至溶剂的回流温度的范围内进行。

9.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(3)中加入的醇类溶剂的量为使醇的体积百分比为40%至80%。

10.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(4)中的阳离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强酸型树脂,其型号选自001×4、001×7、001×14、Amberlite IR 120、Dowex 50×4和Zerolit 225。

11.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(4)中所述的碱性水溶液选自氨水或二乙胺、吡啶、2-甲基吡啶、三甲基吡啶或N-乙基吗琳的水溶液,浓度为0.2至2N。

12.根据权利要求11所述的制备方法,其中步骤(4)中所述的碱性水溶液优选为1N的氨水。

13.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(5)中所述的阴离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强碱型树脂,其型号选自201×4、201×7、Amberlite IRA-401和Dowex 1×4。

14.根据权利要求1至13任一项所述的制备方法得到的白树总生物碱。

15.一类多羟基生物碱化合物,其为:

16.权利要求15所述的多羟基生物碱的制备方法,其包括:将权利要求14所述的白树总生物碱用Dowex 50×4强酸性阳离子树脂分离,0.5N氨水洗脱,分离得到五个部分;然后,将每个部分依次经强碱性阴离子树脂Dowex1×2,用蒸馏水洗脱;羧甲基葡聚糖凝胶C-25(CM Sephadex C-25),0.01N氨水洗脱;弱酸型阳离子交换树脂Amberlite CG-50,水洗脱;可分离得到权利要求15所述的化合物1-17。

17.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的药物组合物,其特征在于含有有效剂量的权利要求14所述的白树总生物碱以及药学上可接受的载体。

18.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的多羟基生物碱药物组合物,其包含至少一种选自权利要求15所述的化合物以及药学上可接受的载体。

19.权利要求14所述的白树总生物碱在制备预防和/或治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。

20.权利要求15所述的多羟基生物碱化合物在制备预防治和/或疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院药物研究所,未经中国医学科学院药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010535060.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top