[发明专利]白树总生物碱及多羟基生物碱化合物的提取、分离及用途有效
申请号: | 201010535060.5 | 申请日: | 2010-11-04 |
公开(公告)号: | CN102462726A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 陈若芸;申竹芳;晏仁义;刘泉;王洪庆;孙素娟 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | A61K36/47 | 分类号: | A61K36/47;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P31/12;A61P43/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 白树总 生物碱 羟基 化合物 提取 分离 用途 | ||
1.一种白树总生物碱的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)白树药材经干燥并适当粉碎,用溶剂提取,过滤,得滤液;其中所述溶剂选自水、醇类溶剂或水与醇类溶剂的混合物;
(2)将步骤(1)中的滤液在常压或减压下加热浓缩,得浓缩液;
(3)向上述浓缩液中加入醇类溶剂进行沉淀,离心或过滤除去不溶物,将得到的上清液浓缩至无醇,得浓缩物;
(4)将步骤(3)中的浓缩物上阳离子交换树脂柱进行纯化,用碱性水溶液进行洗脱,洗脱液经减压浓缩得阳离子树脂洗脱物;
(5)将步骤(4)中的阳离子树脂洗脱物用适量水溶解,上阴离子交换树脂柱进行纯化,用水进行洗脱,收集洗脱液,并将其浓缩、干燥得干粉,即为白树总生物碱。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其中的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或它们的混合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其中所述的醇类溶剂优选为乙醇。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其中提取溶剂优选为水。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其中提取溶剂的用量为白树药材重量的5至15倍。
6.根据权利要求1至5任一项所述的制备方法,其中的提取方式为冷浸提取、温浸提取、回流提取、超声提取或微波提取。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(1)的提取过程可以重复1至4次,然后合并所得滤液。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其中所述提取是在60℃至溶剂的回流温度的范围内进行。
9.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(3)中加入的醇类溶剂的量为使醇的体积百分比为40%至80%。
10.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(4)中的阳离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强酸型树脂,其型号选自001×4、001×7、001×14、Amberlite IR 120、Dowex 50×4和Zerolit 225。
11.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(4)中所述的碱性水溶液选自氨水或二乙胺、吡啶、2-甲基吡啶、三甲基吡啶或N-乙基吗琳的水溶液,浓度为0.2至2N。
12.根据权利要求11所述的制备方法,其中步骤(4)中所述的碱性水溶液优选为1N的氨水。
13.根据权利要求1所述的制备方法,其中步骤(5)中所述的阴离子交换树脂为交联聚苯乙烯系的强碱型树脂,其型号选自201×4、201×7、Amberlite IRA-401和Dowex 1×4。
14.根据权利要求1至13任一项所述的制备方法得到的白树总生物碱。
15.一类多羟基生物碱化合物,其为:
16.权利要求15所述的多羟基生物碱的制备方法,其包括:将权利要求14所述的白树总生物碱用Dowex 50×4强酸性阳离子树脂分离,0.5N氨水洗脱,分离得到五个部分;然后,将每个部分依次经强碱性阴离子树脂Dowex1×2,用蒸馏水洗脱;羧甲基葡聚糖凝胶C-25(CM Sephadex C-25),0.01N氨水洗脱;弱酸型阳离子交换树脂Amberlite CG-50,水洗脱;可分离得到权利要求15所述的化合物1-17。
17.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的药物组合物,其特征在于含有有效剂量的权利要求14所述的白树总生物碱以及药学上可接受的载体。
18.一种具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的多羟基生物碱药物组合物,其包含至少一种选自权利要求15所述的化合物以及药学上可接受的载体。
19.权利要求14所述的白树总生物碱在制备预防和/或治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。
20.权利要求15所述的多羟基生物碱化合物在制备预防治和/或疗糖尿病、肥胖症、高血脂、病毒感染性疾病及溶酶体贮积症的药物中的应用。
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