[发明专利]磁性靶向载体的制备方法、磁性靶向载体药物系统及其使用方法

说明书

技术领域

本发明涉及医用药物技术领域，具体地涉及一种磁性靶向载体的制备方法、一种磁性靶向载体药物系统以及该磁性靶向载体的使用方法。

背景技术

靶向制剂是近年来的一个研究热点，开始于20世纪70年代，是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞，是药物运转系统理念的具体体现。靶向制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。理想的靶向释放药物系统应具备定位蓄积、控制释药、无毒和可生物降解等4个要素。因此，靶向药物的载体至关重要，它应具备以下特点：颗粒小，能在循环中通过毛细血管到达靶部位；载体能够较好地负载药物，使药物的载药量足够高，以满足在靶区的治疗浓度；经过包覆的药物在靶位点释放，仍应具有足够的生物学活性；能够定位于靶位点；有足够的循环半衰期以确保到达靶位点；载体的生物相容性好，其降解产物能被机体清除或对机体无害；抗原性小，热源性小，不易形成血栓。

发明内容

本发明的目的旨在解决现有技术中存在的上述问题和缺陷的至少一个方面。

相应地，本发明的目的之一是提供一种磁性靶向载体的制备方法，所述磁性靶向载体的孔结构可调、吸附性能好、无机质少、磁性能稳定。

本发明的目的之一是提供一种磁性靶向载体药物系统。

本发明的目的之一是提供磁性靶向载体的使用方法。

根据本发明的一个方面，提供了一种磁性靶向载体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：步骤A：提供酚醛树脂、磁性添加剂、固化剂和溶剂；步骤B：将酚醛树脂、磁性添加剂、固化剂、溶剂混合，得到它们的混合液；步骤C：去除所述混合液中的溶剂，得到包含酚醛树脂、磁性添加剂、和固化剂的混合物；步骤D：炭化处理所述的包含酚醛树脂、磁性添加剂、和固化剂的混合物，得到炭化物；和步骤E：活化处理所述炭化物，得到酚醛树脂基磁性靶向载体。

在一个实施例中，在步骤B中，将酚醛树脂、磁性添加剂、固化剂和溶剂在回流装置中进行回流混合。

在一个实施例中，在步骤C之后，将所述混合物加压成型为(3～10mm)×(3～10mm)×(3～10mm)的块状混合物，和破碎或研磨所述块状混合物，得到所述预定尺寸的混合物。

在一个实施例中，在步骤D中的炭化处理的条件为：炭化温度为500～800℃、炭化处理时间为0.1～25小时、升温速率为1～20℃每分钟，且在惰性气氛或隔绝空气的情况下进行。

在一个实施例中，在步骤E中的活化处理的条件为：活化处理温度为750～950℃、活化处理时间为0.5～30h、活化剂为水蒸气和二氧化碳中的至少一种或它们的组合。

在一个实施例中，所述酚醛树脂为热固性或热塑性酚醛树脂，所述固化剂为六次甲基四胺；所述溶剂为无水乙醇、甲醇或氯仿；所述磁性添加剂是指含铁、锰、镍元素中的至少一种的单质、氧化物、无机金属盐和有机金属盐中的任一种或它们的混合物。

在一个实施例中，所述磁性添加剂是二茂铁、草酸铁、硝酸铁、硝酸镍、硝酸锰组成的组中的任一种或它们的组合。

在一个实施例中，所述酚醛树脂、固化剂、磁性添加剂和溶剂的质量比为：(1～100)∶(5～20)∶(1～20)∶(100～500)。

在一个实施例中，在步骤B中，混合酚醛树脂、磁性添加剂、固化剂、溶剂时，添加为聚乙二醇的造孔剂，其中所述酚醛树脂、固化剂、造孔剂、磁性添加剂和溶剂的质量比为：(1～100)∶(5～20)∶(5～30)∶(1～20)∶(100～500)。

根据本发明的另一方面，提供了一种磁性靶向载体药物系统，其中，其包括根据本发明所述的方法制备的磁性靶向载体、和药物，所述药物吸附到所述磁性靶向载体中。

在一个实施例中，所述磁性靶向载体是颗粒状的且颗粒的尺寸在100nm～800μm范围内。

在一个实施例中，所述药物是静脉注射的药物或者口服的药物。

根据本发明的还一方面，提供了一种使用磁性靶向载体的方法，其中，将磁性靶向载体浸泡于含有药物的溶液中；在吸附处理后，从溶液中分离出所述磁性靶向载体，从而得到装载药物的磁性靶向载体；干燥所述装载药物的磁性靶向载体，去除所述装载药物的磁性靶向载体中的溶液，得到磁性靶向载体药物系统；和在所述磁性靶向载体药物系统进入体内之后，在外加磁场的作用下到达病变位置，从而通过磁性靶向载体药物系统释放的药物对病变位置进行治疗。

在一个实施例中，将磁性靶向载体浸泡于含有药物的溶液中1～100小时。