[发明专利]4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201010539867.6 | 申请日： | 2010-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN102030704A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 余洛汀;黄婷婷;孟娜娜;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 苯硫基 甲基 氨甲酰基 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物：
其中，R为苯基、甲氧基苯基、三氟甲基苯基、卤代苯基、硝基取代苯基、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、烯基、烷氧基。
2.根据权利要求1所述的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物，其特征在于：R为苯基、甲氧基苯基、三氟甲基苯基、卤代苯基、硝基取代苯基、C1～C4烷基、C1～C4卤代烷基、烯基、烷氧基。
3.根据权利要求2所述的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物，其特征在于：R为甲氧基苯基、三氟甲基苯基、卤代苯基、C1～C4卤代烷基。
4.根据权利要求3所述的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物，其特征在于：所述衍生物为：
4-(4-(3-甲氧基)苯甲酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶，
4-(4-(3，5-二甲氧基)苯甲酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶，
4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶，
4-(4-(4-三氟甲基)苯甲酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶，
4-(4-(2，4-二氯)苯甲酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶，
或4-(4-氯乙酰胺基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶。
5.制备式I所示的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物的方法，其特征在于：它是由4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶与相应化合物通过氮酰化反应制备得到。
6.根据权利要求5所述的制备式I所示的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物的方法，其特征在于：它是它是由4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶与取代酰氯以吡啶作为溶剂和缚酸剂，通过氮酰化反应制备得到；
或由4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶与取代酰氯以四氢呋喃作为溶剂、碳酸钾作为缚酸剂，通过氮酰化反应制备得到。
7.式I所示的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)比啶衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
8.式I所示的4-(4-氨基苯硫基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶衍生物添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的药物组合物。
9.权利要求8所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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