[发明专利]一种具有高效抗癌活性的黄姜盾叶新苷的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201010541063.X 申请日: 2010-11-10
公开(公告)号: CN102030813A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: 黄文;吴晓华;倪晋仁 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/7048;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 高效 抗癌 活性 黄姜 盾叶新苷 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种制备具有下式结构的黄姜盾叶新苷的方法,

包括以下步骤:以黄姜的块茎为原料,采用一种或多种选自水和C1-4-脂肪醇的溶剂提取,减压浓缩、冷冻干燥得到黄姜甾体总皂苷组分,采用正相硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶分离纯化,得到黄姜盾叶新苷。

2.根据权利要求1的方法,包括以下步骤:

(1)将药用植物黄姜块茎烘干,粉碎,按药用植物粉末重量的2-3倍加入70-100%(体积比)乙醇浸提10-24小时,固液分离;

(2)过滤分离的固相按药用植物重量的3-5倍加入70-100%(体积比)乙醇回流2-5小时,趁热过滤,重复回流3-5次;

(3)将浸泡的液相与热回流提取的液相合并后,减压蒸馏回收乙醇,得褐色浸膏;

(4)将褐色浸膏按重量的6-10倍加水超声波溶解;

(5)将(4)得到的混合物离心,分离水相与固相;

(6)将(5)得到的固相得到的固相冷冻干燥得到黄姜甾体总皂苷组分;

(7)采用正相硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶分离纯化,得到黄姜盾叶新苷。

3.根据权利要求1的方法,其中溶剂提取在室温至78℃的温度下浸润提取,或回流提取。

4.根据权利要求1的方法,其中所述正相硅胶柱色谱为常压或加压硅胶柱色谱,采用选自苯/丙酮、二氯甲烷/丙酮、三氯甲烷/丙酮、苯/甲醇、二氯甲烷/甲醇、三氯甲烷/甲醇、乙酸乙酯/甲醇、苯/丙酮/水、三氯甲烷/甲醇/水、二氯甲烷/甲醇/水或乙酸乙酯/甲醇/水中的一种或多种洗脱剂等度洗脱或梯度洗脱。

5.根据权利要求1的方法,其中所述凝胶色谱的洗脱剂选自甲醇/水,乙醇/水的一种或多种洗脱剂等度洗脱或梯度洗脱。

6.根据权利要求1的方法,其中所述重结晶步骤是将产物溶解在甲醇中重结晶。

7.具有下式结构的黄姜盾叶新苷在制备用于治疗或预防癌症的药物中的用途

8.根据权利要求7的用途,其中所述癌症选自结肠癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。

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