[发明专利]丹参酮衍生物及其制备和用途有效
申请号: | 201010541802.5 | 申请日: | 2010-11-03 |
公开(公告)号: | CN102040644A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 |
发明(设计)人: | 刘力 | 申请(专利权)人: | 刘力 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/58;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/12;A61P3/06 |
代理公司: | 武汉金堂专利事务所 42212 | 代理人: | 胡清堂 |
地址: | 528500 广东省佛山市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丹参 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.丹参酮衍生物,其特征在于:丹参酮衍生物为丹参酮ⅡA磺酸钠水合物,其分子式为C19H17NaO6S·nH2O,其中n=0.5~4.0。
2.根据权利要求1所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物,其中n=2.5。
3.根据权利要求1所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物,其中n=1.5。
4.根据权利要求1所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物,其中n=0.5。
5.制备权利要求1至4任一项所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物的方法,该方法包括:
方法A:将丹参酮ⅡA于反应容器中,加醋酸、醋酐、丙酸、丙酸酐和C1-C6低取代卤代烃中的一种或者数种,搅拌,加醋酸、醋酐、丙酸和丙酸酐中的一种或者数种在硫酸或发烟硫酸或氯磺酸中的溶液,滴加完毕后,在30℃以下搅拌0.1-6小时,将反应物慢慢倒入水中,加氯化钠、碳酸钠、碳酸氢钠和氢氧化钠一种或数种的溶液,待沉淀充分析出,过滤,沉淀物用饱和氯化钠溶液或饱和硫酸钠溶液洗一次或数次,再用水或C1-C6低分子醇或其组合洗一次或数次,过滤,所得的固体用水、C1-C6低分子醇、C3-C6低级酮、C2-C8低级酯、C1-C6低取代卤代烃、C2-C6低级醚和芳香烃中的一种或几种进行结晶,冷却,放置,待结晶析出,过滤,干燥,得丹参酮ⅡA磺酸钠结晶水合物,纯化产物;或者
方法B:将丹参酮ⅡA于反应容器中,加醋酸、醋酐、丙酸、丙酸酐和C1-C6低取代卤代烃中的一种或者数种,搅拌,加一种或者数种C1-C6低取代卤代烃的氯磺酸溶液,滴加完毕后,在30℃以下搅拌0.1-6小时,将反应物慢慢倒入水中,分离有机层,所得的水溶液层中加氯化钠、碳酸钠、碳酸氢钠和氢氧化钠一种或数种的饱和溶液,放置,待沉淀充分析出,过滤,沉淀物用饱和氯化钠溶液或饱和硫酸钠溶液洗一次或数次,再用水或C1-C6低分子醇或其组合洗一次或数次,所得的固体用水、C1-C6低分子醇、C3-C6低级酮、C2-C8的低级酯、C1-C6低取代卤代烃、C2-C6低级醚和芳香烃中的一种或几种进行结晶,放置,冷却,待结晶析出充分,过滤,干燥,得丹参酮ⅡA磺酸钠结晶水合物。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述结晶用溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇,丙酮、丁酮、异己酮、乙酸甲酯、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、乙醚和苯中的一种或几种。
7.药物组合物,其包含权利要求1至4任一项所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物,以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中该药物组合物被制备成注射用冻干粉针制剂、无菌分装粉针制剂、大输液制剂、小水针注射剂及经胃肠道给药的制剂。
9.权利要求1至4任一项所述的丹参酮ⅡA磺酸钠水合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗或预防人和哺乳动物的冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常、缺血性脑疾病、末梢循环障碍疾病,包括各种动脉闭塞症、脉管炎、糖尿病引起的微循环障碍、高血压或高脂血症。
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