[发明专利]负载金和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂及其制备无效
申请号: | 201010543844.2 | 申请日: | 2010-11-15 |
公开(公告)号: | CN101979096A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
发明(设计)人: | 史向阳;郭睿 | 申请(专利权)人: | 东华大学 |
主分类号: | A61K49/06 | 分类号: | A61K49/06;A61K49/12;A61K49/14;A61K49/16 |
代理公司: | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人: | 黄志达;谢文凯 |
地址: | 201620 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 负载 元素 树状 大分子 ct 靶向 造影 及其 制备 | ||
1.一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂,包括如下组分:
树状大分子、靶向分子、纳米金颗粒和含碘的小分子,其中靶向分子与树状大分子的物质的量之比为3∶1~10∶1,金原子与树状大分子的物质的量之比为25∶1~200∶1,碘原子与树状大分子的物质的量之比为5∶1~200∶1,该CT靶向造影剂的直径为1~20nm。
2.根据权利要求1所述的一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂,其特征在于:所述的树状大分子为聚酰胺胺类PAMAM树状大分子。
3.根据权利要求1所述的一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂,其特征在于:所述的靶向分子为叶酸、乳糖酸、多肽或抗体。
4.根据权利要求1所述的一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂,其特征在于:所述的含碘的小分子为泛影酸、2,3,5-三碘苯甲酸或碘化油。
5.一种同时负载金元素和碘元素的树状大分子CT靶向造影剂的制备方法,包括:
(1)通过化学键合的方式将靶向分子与PAMAM树状大分子表面氨基连接,制得靶向树状大分子载体;其中靶向分子与树状大分子的物质的量之比为3∶1~10∶1;
(2)将上述载体经纯化处理后溶于水中,再滴加0.5~1wt%氯金酸HAuCl4水溶液并搅拌均匀,然后加入还原剂硼氢化钠将氯金酸还原,得到负载纳米金颗粒的靶向树状大分子材料;其中,氯金酸与聚酰胺胺树状大分子的物质的量之比为25∶1~200∶1;硼氢化钠与氯金酸盐的物质的量之比为5∶1;
(3)将上述负载纳米金颗粒的靶向树状大分子材料经纯化处理后溶解于二甲亚砜溶液中,通过化学键合的方式将含碘的分子与树状大分子表面氨基连接,同时或者采用溶剂挥发法通过物理作用将含碘的分子负载到树状大分子内部和或表面,得到同时负载金与碘两种元素的靶向树状大分子材料,其中含碘的分子与树状大分子的物质的量之比为5∶1~200∶1。
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