[发明专利]氟比洛芬盐透皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.氟比洛芬盐透皮贴剂，由背衬层、药物贮库和防黏层构成，其特征在于：所述的药物贮库层由药物、压敏胶、经皮吸收促进剂组成，药物用量占2 wt %～15wt%，压敏胶用量占70 wt %～90wt%，经皮吸收促进剂用量占0 wt %～20 wt %。

2.根据权利要求1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：还可以添加惰性填充剂、增黏剂和抗氧剂，其用量分别为1 wt %～10 wt %。

3.根据权利1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：所述的药物包括氟比洛芬二乙胺、氟比洛芬三乙胺、氟比洛芬乙醇胺、氟比洛芬二乙醇胺、氟比洛芬三乙醇胺、氟比洛芬-(N-羟乙基哌啶)。

4.根据权利要求1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为醇类、亚砜类、SEPA、脂肪酸及其酯类、表面活性剂类、萜烯类、胺类、酰胺类、氨基酸类及其酯或磷脂类化合物的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：所述的醇类经皮吸收促进剂为乙醇、丙二醇、异丙醇、异丁醇、正十二醇、正辛醇的一种或两种；所述的亚砜类经皮吸收促进剂为二甲基亚砜、癸基甲基砜的一种或两种；所述的脂肪酸及其酯类经皮吸收促进剂为油酸、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、丙二醇二壬酸酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丁酯、NexACT88三油酸甘油酯、聚乙二醇单月桂酸酯、聚丙二醇单月桂酸酯的一种或多种；所述的表面活性剂类经皮吸收促进剂为月桂醇硫酸钠、泊洛沙姆、Transcutol P、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、司盘20、司盘40、司盘60、司盘80的一种或多种；所述的萜烯类经皮吸收促进剂为薄荷醇及其有机酸酯、桉树脑、α-蒎烯、d-苎烯、3-蒈烯、α-萜品醇、松油-4-醇、香芹醇、α-红没药醇、香芹酮、长叶薄荷酮、胡椒酮、薄荷酮、葑酮、环己烯氧化物、苎烯氧化物、蒎烯氧化物、环戊烯氧化物、驱蛔萜、7-氧杂二环[2，2，1]正庚烷、黄樟脑、橙花叔醇、香叶醇、桉叶油、土荆芥子油、衣兰油、樟脑、冰片的一种或多种；所述的胺类经皮吸收促进剂为尿素、十二烷基-N，N-二甲氨基乙酰胺的一种或两种；所述的磷脂类经皮吸收促进剂为卵磷脂、豆磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、鞘磷脂的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：薄荷醇及其有机酸酯经皮吸收促进剂中的有机酸选自乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、乳酸、水杨酸或肉桂酸。

7.根据权利要求1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：压敏胶为硅酮类、异丁烯类、丙烯酸酯类聚合物或纤维素类以及它们的衍生物中的一种或多种化合物。

8.根据权利要求1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：背衬层选用PVC膜，或弹性无纺布。

9.根据权利要求1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：防黏层为表面经硅油防黏处理或含氟的聚酯膜或纸。

10.根据权利要求3所述的氟比洛芬盐透皮贴剂，其特征在于：所述的氟比洛芬盐通过如下方法合成：

a.将氟比洛芬溶解于丙酮或氯仿中;

b.将等摩尔的二乙胺、三乙胺分别溶于少量丙酮中，乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、吡咯烷分别溶于少量氯仿中;

c.将氟比洛芬丙酮或氯仿溶液与上述相应的有机胺丙酮或氯仿溶液混合，超声或回流，得到氟比洛芬盐。

11.一种如权利1所述的氟比洛芬盐透皮贴剂的制备方法，其特征在于：将主药氟比洛芬盐、压敏胶和经皮吸收促进剂充分混合，转移涂布于防黏层上，经过40°C～80°C干燥，然后用包括PVC或无纺布的裱背材料复合，冲切成一定大小、规格，即制成氟比洛芬盐透皮贴剂。