[发明专利]一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物，其特征在于，其化学结构式为：

其中，R₁、R₂为单取代、双取代或三取代，取代基为氢、羟基、氨基、卤素中的一种或几种，R₃为二乙基或异丙基。

2.如权利要求1所述的作为抗肿瘤药物的联苯化合物，其特征在于，所述的R₁、R₂为卤素的双取代，R₃为二乙基。

3.如权利要求1所述的作为抗肿瘤药物的联苯化合物，其特征在于，所述的R₁、R₂为卤素的双取代，R₃为异丙基。

4.如权利要求1所述的作为抗肿瘤药物的联苯化合物，其特征在于，所述的R₁、R₂为三氟甲基的单取代，R₃为二乙基。

5.如权利要求1所述的作为抗肿瘤药物的联苯化合物，其特征在于，所述的R₁、R₂为三氟甲基的单取代，R₃为二乙基。

6.一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)异香草醛在铁粉催化作用下，与液溴反应得到2-溴代异香草醛；

2)将2-溴代异香草醛通过苄基保护反应，得到4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲醛；

3)在PH为5～6条件下，用亚氯酸钠和过氧化氢的二元氧化体系，将4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲醛氧化为4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酸；

4)将4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酸通过酰化反应生成4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酰氯，然后再与二乙胺或异丙胺反应得到4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酰胺；

5)4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酰胺通过Ullmann反应得到苄基保护的联苯双酰胺化合物：5，5’-二甲氧基-6，6’-二苄氧基联苯-2，2’-二苯甲酰胺；

6)5，5’-二甲氧基-6，6’-二苄氧基联苯-2，2’-二苯甲酰胺通过催化氢化脱去苄基保护基，得到带有两个酚羟基的联苯双酰胺化合物：5，5’-二甲氧基-6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰胺；

7)5，5’-二甲氧基-6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰胺的酚羟基与氯乙酰取代苯胺的化合物通过醚化反应，得到目标化合物。