[发明专利]一种伏立康唑缓释栓剂及其制备方法

权利要求书

1.一种伏立康唑缓释栓剂，其特征在于，由伏立康唑、增溶剂、缓释材料、乳化剂、分散介质和赋形剂制成，上述配方的重量百分比为：

伏立康唑        2.5％～20％

增溶剂          5％～40％

缓释材料        2％～20％

乳化剂          5％～10％

分散介质        10％～60％

赋形剂          25％～80％

所述的增溶剂是环糊精、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆中的一种或两种以上的混合物；

所述的缓释材料是壳聚糖、海藻酸钠、明胶、淀粉、聚乳酸、聚乳酸-乙醇酸共聚物中的一种或两种以上的混合物；

所述的乳化剂是司盘-80、吐温-80、大豆磷脂、卵磷脂中的一种或两种以上的混合物；

所述的分散介质是液体石蜡、苯甲酸乙酯、甲苯中的一种或两种以上的混合物；

所述的赋形剂是可可豆酯、脂肪酸甘油酯、PEG4000、PEG6000、PEG8000、甘油明胶中的一种或两种以上的混合物。

2.一种制备如权利要求1所述的伏立康唑缓释栓剂的方法，其特征在于，包含如下步骤：

1)、伏立康唑羟丙基-β-环糊精溶液的制备：将纯化水加热至60℃～90℃，加入羟丙基-β-环糊精搅拌溶解，配置成质量浓度15％～20％的羟丙基-β-环糊精溶液，再加入伏立康唑，搅拌0.5h～2h，配制成5mg/ml～40mg/ml的伏立康唑溶液；

2)、微球的制备：取壳聚糖，用伏立康唑溶液溶解，加入乳化剂和液体石蜡，搅拌，乳化0.5h～2h，调节PH≥7，搅拌，交联0.5h～2h，离心分离微球，干燥即得伏立康唑微球；其中，伏立康唑羟丙基-β-环糊精溶液中，乳化剂∶液体石蜡的用量体积比为5ml～15ml∶0.5ml～5ml∶15ml～40ml；

3)、将PEG4000和PEG6000按质量比1∶1～7∶1的比例混合，在50℃～90℃恒温水浴中使其熔解；熔解后加入PEG4000和PEG6000总质量0.01～0.5倍的伏立康唑缓释微球，灌模，冷却后即得伏立康唑缓释栓剂。

3.根据权利要求2所述的伏立康唑缓释栓剂的方法，其特征在于，所述缓释基质为壳聚糖。

4.根据权利要求2所述的伏立康唑缓释栓剂的方法，其特征在于，所述乳化剂为司盘-80或吐温-80。

5.根据权利要求2所述的伏立康唑缓释栓剂的方法，其特征在于，所述调节PH物质为HCl溶液或NaOH溶液。

6.根据权利要求5所述伏立康唑缓释栓剂的方法，其特征在于，所述HCl溶液的浓度为0.1mol/L～1mol/L，NaOH溶液的浓度为0.1mol/L～1mol/L。