[发明专利]胸苷环磷酸酯化合物及其抗肿瘤用途在审
申请号: | 201010554158.5 | 申请日: | 2010-11-19 |
公开(公告)号: | CN102464688A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 孙伟燕 | 申请(专利权)人: | 医影生物医药科技(上海)有限公司 |
主分类号: | C07H19/11 | 分类号: | C07H19/11;A61K31/7072;A61P35/00;A61K51/04;A61K101/02 |
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地址: | 201203 上海市张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胸苷环 磷酸酯 化合物 及其 肿瘤 用途 | ||
1.如下所述通式(I)所示的取代的胸苷环磷酸酯的衍生物:
其中R1=氢或C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团、卤素;
R3=氢或C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团、卤素;
R4=氢或C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团、卤素;
X=氢或卤素或卤素同位素或离去基团;
y=氢或卤素或卤素同位素或离去基团;
n=0或1。
2.根据权利要求1所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于R1所表示的氢为-H基即未被其他基团取代;烷基为C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团;卤素为氟、氯、溴、碘。
3.根据权利要求1、2所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于X所表示的氢为-H基即未被其他基团取代;卤素为氟、溴、碘;卤素同位素为18F、74-82Br、123I、124I、125I、131I。
4.根据权利要求1、2、3所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于Y所表示的氢为-H基即未被其他基团取代;卤素为氟、氯、溴、碘、卤素同位素为18F、74-82Br、123I、124I、125I、131I;离去基团为I、OMs、OTs、ONs、OTf。
5.根据权利要求1、2、3、4所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于R3所表示的氢为-H基即未被其他基团取代;烷基为C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团;卤素为氟、氯、溴、碘;烷氧基为-OMe、-OEt基;卤素位-F、-Cl、-Br、-I。
6.根据权利要求1、2、3、4、5所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于R4所表示的氢为-H基即未被其他基团取代;烷基为C1-C20直链或支链,饱和或不饱和基团;卤素为氟、氯、溴、碘;烷氧基为-OMe、-OEt基;卤素位-F、-Cl、-Br、-I。
7.根据权利要求1、2、3、4、5、6所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于R3和R4所表示的位置为间位,R3和R4的位置可以互相置换。
8.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于n为正整数0、1。
9.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7、8所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物,其特征在于该组合物用于肿瘤癌症方面的治疗。
10.根据权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9所述取代的胸苷环磷酸酯的衍生物的放射性标记物,其特征在于该组合物作为纳米探针用于肿瘤癌症方面的诊断。
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