[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙口服药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，更确切地说，是涉及瑞舒伐他汀钙口服药物组合物及其制备方法。

背景技术

瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium)，化学名为：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R，5R）-3，5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2：1）。

其结构式为：

分子式：（C₂₂H₂₇FN₃O₆S）₂Ca

分子量：1001.13

药理类型：瑞舒伐他汀为3-羟基-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，故能使血浆中胆固醇水平下降。

作用机制：瑞舒伐他汀能选择性抑制肝脏中胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶，使肝脏蛋白生成减少，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）受体表达增加，因此血浆胆固醇水平下降。

适应症：本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Iia型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型脂血症异常（Iib型）。

本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

用法用量：在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

口服。本品常用起始剂量为5 mg， 1日1次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低LDL-C的患者可以考虑10 mg，1日1次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20 mg。

本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。

随着人们生活水平的提高、习惯的改变，高脂血症的发病率逐年增加，病人的年龄趋向年轻化。据统计，正常人群发病率为20%～40%，我国约有高脂血症病人8000万人，而且每天仍以万人的速度递增。而高脂血症是动脉粥样硬化发病的主要因素，可引起严重的心脑血管疾病，影响人们的身体健康和生活质量。因此，近年来，人们对于高脂血症的越来越重视。

高脂血症（hyperlipidemia）是指人体内脂肪代谢或运转异常，血浆中的总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、LDL-C、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的含量超过正常标准，另外高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）在血浆中的含量过低，也属于血脂异常的范畴。高脂血症由VLDL产生过多或清除障碍以及VLDL转变成LDL过多所致。肥胖、糖尿病、酒精过量、肾病综合征或基因缺陷可引起肝脏VLDL产生过多。LDL的清除障碍和载脂蛋白B（ApoB）的结构缺陷有关。另外，清除障碍亦可能由于LDL受体数量减少或功能异常(活力降低)，这可能为基因或饮食因素所致。

一般高脂血症可按以下特点分类：按临床表现可分为六种类型。I型：TG显著增高，胆固醇正常，主要由于先天性缺乏脂蛋白酯酶，外源性三酰甘油不能被分解而积聚于血浆中，故称外源性高三酰甘油血症，此型罕见；Ⅱa型：TC显著增高，TG正常，为家族性的遗传性代谢缺陷，故又称家族性高胆固醇血症，此型较多见；Ⅱb型：TC显著增高，TG 稍高，为家族性或高胆固醇饮食过多引起，较多见；Ⅲ型：TC与TG均明显增高，为遗传性，故又称家族性高脂血症，少见；Ⅳ型：TG显著增高，TC正常或稍高，糖耐量试验多异常，是由于肝脏过多地将糖转化为三酰甘油而致，故亦称糖性高脂血症或内源性高三酰甘油血症，较多见；Ⅴ型：TG很高，TC稍高，是外源性和内源性的，兼有Ⅰ型、Ⅳ两型的特征，故又称混合性高三酰甘油血症，少见。按病因分高脂血症可分为原发性和继发性。其中原发性高脂血症属遗传脂代谢紊乱疾病。