[发明专利]一种含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物及其应用

权利要求书

1.异甘草黄酮醇在药物中的应用，其特征在于其具有抑制新生血管生成功能作用，能够通过抑制肿瘤新生血管的生成而抑制肿瘤的生长和转移，可用作抗肿瘤药物的活性组分。

2.一种含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物，其特征在于以异甘草黄酮醇作为抑制肿瘤生长和转移的主要活性成分，与药学上可接受的辅料、载体组合加工制成混悬型注射剂、片剂、微胶囊剂。

3.如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于主要活性成分异甘草黄酮醇占药物总重量的10％～99％。

4.如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于活性成分异甘草黄酮醇的制备方法如下：将甘草样品5kg，粉碎，10倍量75％乙醇回流提取3次，每次4h。提取液过滤，减压浓缩回收溶剂，合并得浸膏。乙醇浸膏用2倍量20％的乙醇适量稀释，用石油醚脱脂后，上聚酰胺柱(聚酰胺3kg，色谱柱：10cm×90cm)进行分离，先用水洗脱至流出液无色，再用20％甲醇洗脱30倍柱体积，之后换用40％甲醇洗脱至洗脱液无色。40％甲醇洗脱流份经过薄层层析检查，合并得到A、B、C三个部分，其中B部分含有目标成分。B部分经硅胶柱层析，氯仿-甲醇(3∶1，v/v)进行洗脱，收集含有目标组分的流份，再经过Sephadex L H-20凝胶色谱柱进行分离，甲醇洗脱，收集第一个色带，收集洗脱液，浓缩，析晶得到异甘草黄酮醇。

5.如权利要求4所述的抗肿瘤药物，其特征在于所制备的异甘草黄酮醇需进行超微粉碎，控制物料微粒粒径中位值在100μm以下。

6.如权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于所说的混悬型注射剂的活性组分及辅料的组成如下：按照重量比，异甘草黄酮醇1份，维生素B₁ 3～5份，氯化钠1.8～2.5份，海藻酸钠2.0～2.6份，聚山梨醇酯-80 0.8～1.3份，用注射用水混悬，制成混悬型注射剂。

7.如权利要求2所述的含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物，其特征在于所说的片剂和胶囊剂的活性组分及辅料的组成如下：按照重量比，异甘草黄酮醇1份∶乳糖或微晶纤维素0.05～0.2∶羟丙纤维素或羧甲基淀粉钠0.05～0.2；或者，异甘草黄酮醇1份∶乳糖或微晶纤维素0.03～0.08∶羟丙甲基纤维素K4M 0.15～0.4。

8.如权利要求2或5所述的含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物，其特征在于所说的片剂和胶囊剂的活性组分及辅料的的组成如下：按照重量比，异甘草黄酮醇1份∶乳糖或微晶纤维素0.08～0.12∶羟丙纤维素或羧甲基淀粉钠0.08～0.12；或者，异甘草黄酮醇1份∶乳糖或微晶纤维素0.05～0.07∶羟丙甲基纤维素K4M 0.2～0.3。

9.如权利要求2所述的含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物的应用，其特征在于可用于防治乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、结肠癌和通常的胃肠道癌、肺癌，例如小细胞肺癌和非小细胞肺癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌如黑色素瘤、头颈癌、脑瘤或白血病。