[发明专利]一种制备环索奈德的新的16,17缩酮中间体有效
| 申请号： | 201010556783.3 | 申请日： | 2010-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102477064A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 李静;李金禄;卢彦昌 | 申请（专利权）人： | 天津金耀集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/04;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/04;A61P19/02 |
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| 地址： | 300171 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 环索奈德 16 17 缩酮 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.一种式(Ⅲ)化合物。
2.一种制备式(Ⅲ)化合物的方法，是由式(I)化合物与环己基甲醛、酸、有机溶媒或有机溶媒和水的混合物进行反应，反应毕，得到式(Ⅲ)化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应中酸为无机酸。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于有机溶媒为1-4个碳的腈、醚、卤代烷。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应毕，可以使用无机碱调节PH值为中性。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应毕，可以通过稀释、重结晶得到式(Ⅲ)化合物。
7.一种制备环索奈德的方法，由式(Ⅲ)化合物21位碘化得到化合物((Ⅳ)、21位置换得到环索奈德。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于(Ⅲ)化合物在1-2个碳的醇、1-2个碳的液体卤代烷的混合物溶解，加入氧化钙，5℃以下，滴加碘液反应，得到式(Ⅳ)化合物；将上步得到的式(Ⅳ)化合物、异丁酸钠放在N，N-二甲基甲酰胺中反应，得到环索奈德。
9.如权利要求1所述的式(Ⅲ)化合物，其特征在于在制备人或哺乳动物抗炎或抗过敏药物中的应用。
10.一种药物组合物，其特征是含有作为活性成分的式(Ⅲ)化合物以及一种或多种药用辅料。
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