[发明专利]一种黄藤素的制备方法有效
| 申请号： | 201010557328.5 | 申请日： | 2010-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN101973991A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 周富荣;周伟锋;邵林华 | 申请（专利权）人： | 太仓浦源医药原料有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03 |
| 代理公司： | 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 | 代理人： | 贺小明 |
| 地址： | 215415 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 黄藤 制备 方法 | ||
1.一种黄藤素的制备方法，其特征在于，包括步骤：
1)以式I的3-卤代-7，8-二甲氧基异喹啉和式II的2-(2-羟乙基)-4，5-二甲氧基硼酸为原料，在钯催化剂、碱、保护性气体作用下，合成中间体一；
2)所述中间体一在Ph3P、CCl4和乙腈的作用下，进一步合成中间体二；
3)所述中间体二在缚酸剂的作用下，合成所述黄藤素；
其中，式I的3-卤代-7，8-二甲氧基异喹啉中，X为Cl、Br、I中的任意一种，
式I 式II
中间体一 中间体二。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中所述钯催化剂选自Pd(PPh3)4、Pd(OAc)2、PdCl2或(dppfCl2)4Pd中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中所述碱选自K2CO3、Li2CO3、Na2CO3、Et3N中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)中所述保护性气体为N2或Ar。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1)的反应温度为15-180℃。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤1)在非质子溶剂中进行反应。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述非质子溶剂选自二氧六环、甲苯、丙酮、二甲苯、DMF、THF中的至少一种。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤2)的反应温度为20-80℃。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤3)在选自由下述组成的群组的溶剂中进行反应：水、乙醇、异丙醇、二氧六环、甲苯、丙酮、二甲苯、DMF、THF、DMAP。
10.根据权利要求1或9所述的方法，其特征在于，步骤3)的反应温度为25-300℃。
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