[发明专利]一种新型高分子脂质体及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201010563409.6 申请日: 2010-11-26
公开(公告)号: CN102058534A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: 常津;王生;苏文雅;王汉杰;廖振宇 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/34;C08G69/48;C08G69/10
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300072 天*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 高分子 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种新型高分子脂质体,其特征是二甲基环氧丙基十八烷基氯化铵与γ-聚谷氨酸(重均分子量30000-40000)反应,形成γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐,结构式如下:

该双亲性高分子与胆固醇制备成一种新型高分子脂质体,粒径在70~130nm,Zeta电位为6~8mV。

2.权利要求1的新型高分子脂质体,其特征是γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐制备步骤如下:

a.将原料质量份数配比为:γ-聚谷氨酸∶二甲基环氧丙基十八烷基氯化铵=1∶25~50加入到反应器,然后向反应器中加入溶剂异丙醇,磁力搅拌,加热至50~70℃,冷凝回流反应1-5天;

b.反应结束后,将产物使用旋转蒸发仪将异丙醇蒸出,随后将产物放入8000-14000的透析袋中透析3-10天,取下层凝胶,过滤冻干,即得γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐。

3.权利要求1的新型高分子脂质体制备方法,采用反相蒸发法,其特征是制备步骤如下:

a.将γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐∶胆固醇质量份数配比为1~3∶1的原料;溶于二氯甲烷中,形成油相;

b.将油相在50~150w功率范围下进行超声,加入去离子水,然后用超声波发生器进行超声分散,形成水油均匀的乳液分散体系;

c.将上述乳液在35~50℃下于旋转蒸发仪上以50r/min的旋转速度进行旋蒸,同时向旋转蒸发仪中通入氮气流保护,当有机溶剂完全挥发后,继续旋蒸30~50min得到高分子脂质体。

4.权利要求1的新型高分子脂质体制备方法,采用薄膜分散法,其特征是制备步骤如下:

a.将γ-聚谷氨酸十八烷基季铵盐∶胆固醇质量份数配比为1~3∶1的原料,溶于二氯甲烷中,形成油相;加入到茄形瓶;

b.在35~50℃下于旋转蒸发仪上以50r/min的旋转速度进行旋蒸,同时向旋转蒸发仪中通入氮气流保护,使有机溶剂完全挥发;

c.将茄形瓶取下,放到真空烘箱中充分干燥;

d.充分干燥后,向茄形瓶中加入去离子水,将脂质膜水化,然后用超声波清洗器进行超声分散,即得到高分子脂质体。 

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