[发明专利]10-羟基喜树碱衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式1的化合物：10-羟基喜树碱衍生物，

其中，X＝-H，-R，-COR，其中R为含1-8个碳原子的烃基，所述的烃基是烷烃基，烯烃基或芳烃基；

Y＝-H，-R’，-COR，其中R’为3-8个碳原子的烃基，R为含1-8个碳原子的烃基，所述的烃基是烷烃基，烯烃基或芳烃基。

2.按权利要求1所述的式1的化合物，其特征在于，所述的化合物中，X＝-COR，Y＝-H，-R’，-COR，其中R’为3-8个碳原子的烃基，R为含1-8个碳原子的烃基。

3.按权利要求1所述的式1的化合物，其特征在于，所述的化合物中，X＝-R，Y＝-H，-R’，-COR，其中R’为3-8个碳原子的烃基，R为含1-8个碳原子的烃基。

4.按权利要求1所述的式1的化合物，其特征在于，所述的化合物中，X＝-H，Y＝-H，-R’，-COR，其中R’为3-8个碳原子的烃基，R为含1-8个碳原子的烃基。

5.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，其包括步骤：式2的9-甲酰基-10-羟基喜树碱的10-羟基烃化成醚后，9-甲酰基还原成羟甲基，羟甲基再经烃化或者酯化制得权利要求2所述化合物；9-甲酰基-10-羟基喜树碱的10-羟基酰化成酯后，9-甲酰基还原成羟甲基，羟甲基经烃化或者酯化制得权利要求3所述化合物；权利要求3所述化合物10-位基团去酰化后制得权利要求4所述化合物，

6.按权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的还原9-甲酰基的还原剂选自NaBH₄，KBH_4，，NaBH₃CN，LiAlH₄，Pd-C/H₂或Raney-Ni/H₂。

7.按权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的羟基的烃化反应是指碱性条件下，烃基卤化物与底物中的羟基反应成醚，氧原子上引入一分子相应烃基的反应。

8.按权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的羟基的酯化反应指碱性条件下，酰化试剂(包括酰氯，酸酐和酯)与底物中的羟基成酯，氧原子上引入一分子酰基的反应，所述的酰化试剂选自酰氯，酸酐或酯。

9.按权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的去酯化反应是指在酸性或碱性条件下，底物结构中的酯键断裂，重新生成羟基化合物的反应。

10.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤活性药物中的用途。