[发明专利]氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体

权利要求书

1.式(2)

表示的化合物的制备方法，其特征在于，在酯系或酰胺系溶剂中，使选自BF₃、TiCl₄及AlCl₃的路易斯酸与式(1)

表示的化合物反应，采用BF₃时，使碱金属溴化物或碱金属碘化物共存；上述式中，环A表示苯环或6元芳杂环，R¹表示氢原子、C_1-6烷基、卤素原子、硝基、氨基、一C_1-6烷基氨基或二C_1-6烷基氨基，R²、R³及R⁴中的至少1个为甲氧基，其余的基团表示氢原子、C_1-6烷基、卤素原子、硝基、氨基、一C_1-6烷基氨基或二C_1-6烷基氨基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R¹是氢原子，R²和R³是甲氧基，R⁴是氢原子。

3.式(3)

表示的化合物的制备方法，其特征在于，在酯系或酰胺系溶剂中，使选自BF₃、TiCl₄及AlCl₃的路易斯酸与式(1)

表示的化合物反应制得式(2)表示的化合物，采用BF₃时，使碱金属溴化物或碱金属碘化物共存；然后使苯酚衍生物或磷酸三苯酯衍生物与所得的式(2)

表示的化合物反应；上述苯酚衍生物为苯酚或者对硝基苯酚；上述磷酸三苯酯衍生物是磷酸三苯酯或者磷酸三对硝基苯酯；上述式中，环A表示苯环或6元芳杂环，R¹表示氢原子、C_1-6烷基、卤素原子、硝基、氨基、一C_1-6烷基氨基或二C_1-6烷基氨基，R²、R³及R⁴中的至少1个为甲氧基，其余的基团表示氢原子、C_1-6烷基、卤素原子、硝基、氨基、一C_1-6烷基氨基或二C_1-6烷基氨基；R⁵表示氢原子或选自卤素原子、硝基、三氟甲基、三氯甲基、氰基、乙酰基、磺酸基、磺酸烷酯基的吸电子性基团。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，R¹是氢原子，R²和R³是甲氧基，R⁴是氢原子。

5.如权利要求3或者4所述的制备方法，其特征在于，在酸存在下使磷酸三苯酯衍生物反应。