[发明专利]3-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基丙酸酯的不对称合成方法有效

申请号：	201010577073.9	申请日：	2010-12-07
公开（公告）号：	CN102030648A	公开（公告）日：	2011-04-27
发明（设计）人：	郑晓晖;姜茹;张群正;王世祥;陈明;南叶飞	申请（专利权）人：	西北大学
主分类号：	C07C69/732	分类号：	C07C69/732;C07C67/327;C07C67/31
代理公司：	西安西达专利代理有限责任公司 61202	代理人：	谢钢
地址：	710069 ***	国省代码：	陕西;61
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	羟基苯基丙酸不对称合成方法
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：以3,4-二羟基苯甲醛为原料，经酚羟基保护后与丙二酸经Knoevenagel缩合反应制得Z-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸酯，通过不对称双羟化反应分别得到（I）或（）所示的3-(3,4-二苄氧基苯基)-2,3-二羟基丙酸酯，最后经催化氢化得到目标产物，

其中R为C1-C5的脂肪烷基。

2.根据权利要求1所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的不对称双羟化反应在金鸡纳生物碱衍生物存在下进行。

3.根据权利要求2所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：使用金鸡纳生物碱衍生物手性配体(DHQ)₂PHAL、(QN)₂PHAL、(DHQ)₂AQN、(QN)₂AQN得到左旋(2R,3S)-3-(3,4-二苄氧基苯基)-2,3-二羟基丙酸酯。

4.根据权利要求2所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：使用金鸡纳生物碱衍生物手性配体(DHQD)₂PHAL、(QD)₂PHAL、(DHQD)₂AQN、(QD)₂AQN得到右旋(2S,3R)-3-(3,4-二苄氧基苯基)-2,3-二羟基丙酸酯。

5.根据权利要求1所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的酚羟基保护使用氯化苄在无机碱存在下进行。

6.根据权利要求5所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的无机碱选自碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠。

7.根据权利要求1所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的Knoevenagel缩合反应在有机碱存在下进行。

8.根据权利要求7所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的有机碱选自吡啶、哌啶、三乙胺、二乙胺、乙醇钠。

9.根据权利要求1至8任意之一所述的3-(3,4-二羟基苯基) -2-羟基丙酸酯的不对称合成方法，其特征在于：所述的催化氢化采用钯炭催化剂。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西北大学，未经西北大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】