[发明专利]白藜芦醇查耳酮衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一类白藜芦醇查耳酮类衍生物，其特征是它具有如下通式：

式中R为：

。

2.根据权利要求1所述的白藜芦醇查耳酮类衍生物，其特征在于在临床上可作为制备抗肿瘤药物的先导化合物。

3.一种制备权利要求1所述白藜芦醇查耳酮类衍生物的方法，其特征是它包括如下步骤：

步骤1.在乙腈中加入白藜芦醇，逐滴加入二甲基甲酰胺，冰浴下搅拌0.5h，逐滴加入三氯氧磷，滴加完毕后室温反应1～1.5h，待反应完全后，倒入大量水中，60℃下搅拌3h，抽滤，滤饼用水洗两遍后再用乙醇重结晶，得到黄色固体，所述的二甲基甲酰胺的用量为每毫摩尔白藜芦醇用0.5ml二甲基甲酰胺；所述的三氯氧磷的用量为每毫摩尔白藜芦醇用1.2～1.5mmol三氯氧磷；

步骤2.将第一步得到的固体溶于丙酮溶液中，加入无水碳酸钾，搅拌，缓慢滴加碘甲烷，80℃下加热回流12～24h，第一步得到的固体与碘甲烷的摩尔比为1∶3.6～4.5，待反应物完全反应后，过滤，滤液减压浓缩，得到黄色固体，用无水乙醇重结晶，干燥后得到目标产物，所述的无水碳酸钾的用量为每毫摩尔反应物用6～9mmol无水碳酸钾； 

步骤3.将第二步得到的固体和等摩尔量的芳香酮(RCOCH₃)依次加入到无水乙醇中，搅拌，缓慢滴加40％的NaOH溶液，常温下剧烈搅拌，反应6～12h，待反应物完全反应后，反应液倒入大量水中，4℃下静置过夜，过滤，得到黄色固体，用无水乙醇重结晶，干燥后得到目标产物，所述的40％NaOH溶液的用量为每毫摩尔反应物用1～2ml 40％NaOH溶液，其中R与权利要求1中的R定义相同。

4.根据权利要求3所述的制法，其特征是：步骤1中，所述的乙腈用量为每毫摩尔白藜芦醇用4～5ml乙腈。

5.根据权利要求3所述的制法，其特征是：步骤2中，所述的丙酮的用量为每毫摩尔反应物用4～5ml丙酮。

6.根据权利要求3所述的制法，其特征是：步骤3中，所述的无水乙醇的用量为每毫摩尔反应物用4～5ml无水乙醇。