[发明专利]制备2-氨基苯并咪唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备2-氨基苯并咪唑衍生物的方法，包括如下步骤：在铜催化剂和碱性化合物存在的条件下，邻卤苯胺化合物和碳二亚胺进行反应得到所述2-氨基苯并咪唑衍生物；所述2-氨基苯并咪唑衍生物、碳二亚胺和邻卤苯胺化合物的结构分别如式I、式II和式III所示：

(式I)         (式II)           (式III)

所述式I中，R¹选自碳原子数为1-6的烷基、碳原子数为2-6的烯基、碳原子数为1-6的烷氧基和卤素中的任意一种；R²选自碳原子数为1-6的烷基、碳原子数为1-6的环烷基和碳原子数为6-10的芳基中的任意一种；

所述式II中，R²选自碳原子数为1-6的烷基、碳原子数为1-6的环烷基和碳原子数为6-10的芳基中的任意一种；

所述式III中，R¹选自碳原子数为1-6的烷基、碳原子数为2-6的烯基、碳原子数为1-6的烷氧基和卤素中的任意一种；X为Cl、Br或I。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述式I中，R¹选自甲基、氟、氯和溴中的任意一种；R²选自环己基、异丙基和苯基中的任意一种；所述R¹的个数为1-4的整数；

所述式II中，R²选自环己基、异丙基和苯基中的任意一种；

所述式III中，R¹选自甲基、氟、氯和溴中的任意一种；所述R¹的个数为1-4的整数。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述铜催化剂为CuI、CuBr或CuCl。

4.根据权利要求1-3中任一所述的方法，其特征在于：所述碱性化合物为叔丁醇钠。

5.根据权利要求1-4中任一所述的方法，其特征在于：所述反应是在溶剂中进行。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述溶剂为N-甲基吡咯烷酮。

7.根据权利要求1-6中任一所述的方法，其特征在于：所述邻卤苯胺化合物、碳二亚胺、铜催化剂和碱性化合物的摩尔比为1.0∶(1.0-1.2)∶(0.025-0.05)∶2.0，优选1.0∶1.0∶0.1∶2.0。

8.根据权利要求1-7中任一所述的方法，其特征在于：所述反应步骤中，温度为90℃-110℃，优选110℃，时间为16小时-72小时，优选24小时。

9.根据权利要求1-8中任一所述的方法，其特征在于：所述制备2-氨基苯并咪唑衍生物的方法，还包括如下步骤：在所述反应完毕后，将反应体系依次进行萃取和柱层析。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于：所述萃取步骤中，萃取剂为乙酸乙酯，收集上层有机相；所述柱层析步骤中，固定相为硅胶，所述洗脱剂为石油醚、正己烷或由体积比为3∶1的石油醚与乙酸乙酯组成的混合溶剂。