[发明专利]N-(4-取代苯基)-1H-3-吡唑甲酰胺类细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂及其用途无效

专利信息
申请号: 201010593140.6 申请日: 2010-12-17
公开(公告)号: CN102060772A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: 陆涛;林国武;陈亚东;杨涛涛;王越;张陆勇;何焯;邵君棠;王占伟;陆旖;金乔梅;梁言 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D231/38 分类号: C07D231/38;C07D231/40;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 吡唑 甲酰胺 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中R1表示C1-C6烷基,(取代芳基)甲基,(取代杂环基)甲基,(5-叔丁基-2-噁唑基)甲基;

R1还表示-COR6,其中R6各自独立地表示C1-C6烷基,C1-C6环烷基,1-吡咯烷基,1-哌啶基,4-吗啡啉基,取代芳基,苯甲基,取代杂环基;

R1还表示-CONR7R8,其中R7或R8各自独立地表示氢、C1-C6烷基,C1-C6环烷基,-(CH2)nOCH3、-(CH2)nN(CH3)2、-(CH2)nN(CH2CH3)2、-(CH2)nSO2CH3、取代芳基,取代杂环基,取代苄基,取代苯乙基;n=1~4;

以上取代基选自:氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、甲氧基或乙氧基;杂环基选自:噻吩、呋喃、吡啶、噻唑或咪唑;

R2、R3、R4或R5各自独立地表示氢,C1-C3烷基,C1-C3烷氧基;

X表示4-吗啡啉基、4-甲基-1-哌嗪基、1-哌啶基、1-咪唑基或1-哌嗪基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1表示苄基,(4-吡啶基)甲基,(3-吡啶基)甲基,(2-吡啶基)甲基,(2-呋喃基)甲基,(2-噻吩基)甲基,(5-叔丁基-2-噁唑基)甲基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6表示甲基,乙基,丙基,环丙基,环己基,4-吗啡啉基,苯基,苯甲基,2,6-二氯苯基,2,6-二氟苯基,3-吡啶基,4-吡啶基,2-噻唑基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7或R8各自独立地表示氢、乙基,丙基,环丙基,环戊基,环己基,3-甲氧基丙基,3-二甲氨基丙基,3-二乙氨基丙基,2-甲磺酰基乙基,苯基,苄基,2-吡啶基,2-吡嗪基。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2、R3、R4或R5优选各自独立地表示氢。

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