[发明专利]香青兰总黄酮缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

发明涉及一种香青兰总黄酮缓释片及其制备方法。

背景技术

香青兰（Dracocephalum Moldavica L.）为唇形科一年生草本植物，是新疆地产维吾尔药，有着丰富的药材资源。在维吾尔医和民间用于治疗气管炎、心脏病、高血压等疾患，具有补脑安神、活血化瘀、通路开窍、镇咳止喘等作用。香青兰主要成分为黄酮类和萜类等成分，其中黄酮具有明显的保护心肌的作用。

中国专利公告号为CN10537039A公开了一种香青兰总黄酮制备方法和用途，但是，该方法制得药物存在的不足是不能有效发挥其药效作用。

中国专利公告号为CN101219161A、CN101264129A分别公开了香青兰滴丸和香青兰无糖型颗粒剂的制备方法，但是所提供的两种给药剂型属于速释剂型，需要较频繁地给药，给服用者造成较大压力。

发明内容

本发明的目的是提供一种能够减少给药频率、提高病人顺应性、减小血浓峰谷波动、并且药效时间长的香青兰总黄酮缓释片及其制备方法。

本发明所述的香青兰总黄酮缓释片包含以下重量组份：香青兰总黄酮35～45份，骨架材料14～20份，填充剂38～42份，粘合剂1～5份，润滑剂0.5～1份。

所述的骨架材料由亲水凝胶骨架材料或生物溶蚀性骨架材料中的任意一种或两种按任意比例混合组成，所述的亲水凝胶骨架材料为：海藻酸钠、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的任意一种或两种以上按任意比例的混合物；所述生物溶蚀性骨架材料为：蜂蜡、硬酯酸、巴西棕榈蜡、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇中的任意一种或两种以上按任意比例的混合物。

所述的填充剂为淀粉、乳糖、磷酸氢钙、可压性淀粉、糊精中的任意一种或两种以上按任意比例的混合物。

所述的粘合剂为80%～90%乙醇溶液或聚乙烯吡咯烷酮1～3份与97～99份80%～90%乙醇的混合溶液中的一种。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的任意一种或两种以上按任意比例的混合物。

上述的香青兰总黄酮缓释片通过如下工艺过程制备：

配料：取香青兰总黄酮35～45份，骨架材料14～22份，填充剂38～42份，混合均匀；

制粒：加入粘合剂1～5份，制成0.5~1mm的颗粒，优选为0.7~0.85mm，在45～55℃条件下干燥，整粒；

压片：加入润滑剂：0.5～1份，混合均匀后压片即可。

并且上述香青兰总黄酮通过以下工艺过程制取：

a、将香青兰粉碎成粗粉，过0.8~1.7mm筛，加30～50倍量70%～90%的乙醇提取回流2～4次，每次3～6小时，用70~150μm筛过滤，合并2～4次滤液，再回收乙醇，浓缩成干物质为0.1～0.4g/mL的浓缩液；

b、取上述浓缩液，上大孔树脂进行纯化，大孔树脂类型为HPD100, HPD 400和HPD600中的一种，静置吸附4～8h后，按每g干树脂用40～120mL水以40～80mL·h^-1的流速洗脱，洗脱液弃去；再按每g干树脂用100～140mL的60%～75%的乙醇溶液以30～50 mL·h^-1流速洗脱，收集洗脱液，将洗脱液浓缩成干物质≥1g/ mL，即得到本发明的香青兰总黄酮。

上述的大孔树脂进行纯化中，最好按每g干树脂加入5~23mL乙醇浓缩液的比例进行纯化。

与现有技术相比，采用本发明的方法生产香青兰总黄酮缓释片具有开发周期短、生产工艺简易适于大生产、释药性能好、安全性能好、组方比较容易、研发成本低、服用方便，质量易于控制等优点，与普通制剂相比，所生产的香青兰总黄酮缓释片在服用后能够缓慢、非恒速释放，其血药浓度更平稳，峰谷波动更小，可避免由于多次给药使血药浓度超过治疗范围所导致的毒副作用，同时又能较长时间保持在有效的浓度范围内以维持疗效，提高药物的安全性、有效性及适应性，每天用药次数可从3～4次减少为1～2次，大大方便了患者，尤其是需长期用药的患者。

具体实施方式