[发明专利]一种用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂

权利要求书

1.一种用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，由适用于阴道给药的有效剂量的药物、温敏性凝胶基质材料、助悬剂和水或者缓冲液组成；所述的温敏性凝胶基质材料为泊洛沙姆，所述的助悬剂为黄原胶。

2.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的制剂在室温下为液态，在体温时为半固体凝胶。

3.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的所述的泊洛沙姆分子中聚氧乙烯含量不低于60%，平均分子量介于5000～16000之间，在制剂中所占的总质量分数在15%～45%之间。

4.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的泊洛沙姆为poloxamer 40。

5.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的制剂中还添加泊洛沙姆188，含量为0.1～10%。

6.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的黄原胶质量分数为0.1～1%。

7.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述药物选自抗菌剂、抗病毒剂、抗真菌剂、抗霉菌剂、杀精子剂或激素类药物。

8.按权利要求7所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述的抗菌剂选自克林霉素、甲硝唑、替硝哇、奥硝唑、聚甲酚磺醛、制霉菌素、曲古霉素、氯霉素或金霉素；抗病毒剂选自阿昔洛韦或重组α-人干扰素；抗真菌剂选自克霉唑、氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑或制霉素；抗霉菌剂选自苦参碱；杀精子剂选自壬苯醇醚；激素类药物选自结合雌激素或雌二醇。

9.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述药物质量分数为0.01%～10%，高于药物在凝胶基质中的溶解度，以混悬状态载药，或低于药物在凝胶基质中的溶解度，以溶解状态载药。

10.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述制剂中还包含防腐剂，如尼泊金酯类、苯甲酸钠、苯甲酸等，其含量为0.005%～0.2%。

11.按权利要求1所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述制剂中以纯水为分散介质，或以具有适宜pH值和渗透压的缓冲液为分散介质。

12.按权利要求11所述的用于阴道给药的温敏原位凝胶制剂，其特征在于，所述缓冲液是pH 3～7的柠檬酸缓冲液、醋酸盐缓冲液或pH 6～9的磷酸盐缓冲液。

13.一种制备权利要求1所述制剂的方法，其特征在于，其包括步骤：

（1）在纯水或缓冲液中溶胀黄原胶后搅拌均匀，提供第一种混合物;

（2）在纯水或缓冲液中分散泊洛沙姆、防腐剂，加入第一种混合物，待固体物溶解后搅拌使之均匀,提供第二种混合物；

（3）在第二种混合物中加入药物，搅拌均匀，至药物充分溶解或者均匀混悬即得。