[发明专利]新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201010594893.9 | 申请日： | 2010-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN102532037A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 黄伟;岑均达 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22;C07D239/42;A61K31/505;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如下式(1)所示的新型嘧啶衍生物及其盐：
其中R1代表-CH2NHR4或氰基；R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；X代表亚甲基、羰基或羟基亚甲基；R4代表H、乙酰基或对甲苯磺酰基；n代表0～5的整数。
2.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：R1为-CH2NH2。
3.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：R2为2，4-二氯苯基。
4.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：3，4-二甲氧基苯基或4-氟苯基。
5.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：X为亚甲基或羟基亚甲基。
6.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：n为0～1的整数。
7.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：R1为-CH2NH2，R2为2，4-二氯苯基，R3为3，4-二甲氧基苯基，X为亚甲基或羟基亚甲基，n为0。
8.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：R1为-CH2NH2，同时R2为2，4-二氯苯基，R3为4-氟苯基、X为羟基亚甲基，n为0。
9.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于：所说的盐为式(1)化合物的盐酸盐、马来酸盐、富马酸盐或甲磺酸盐。
10.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将下述的通式II化合物氧化成通式III化合物：
其中R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整数。
11.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将下述的通式IV化合物氧化成通式V化合物
其中R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整数。
12.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将通式III化合物还原为通式Ia化合物
其中R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整数。
13.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将通式V化合物还原为通式Ib化合物
其中R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；n代表0～5的整数。
14.权利要求1-9所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐在治疗2型糖尿病中的应用。
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