[发明专利]一种筛选治疗脑损伤药物的方法无效
申请号: | 201010594928.9 | 申请日: | 2010-12-16 |
公开(公告)号: | CN102539466A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 张明杰;温文玉;王文宁 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | G01N24/08 | 分类号: | G01N24/08;G01N31/00;A61K31/7048;A61P9/10 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 筛选 治疗 脑损伤 药物 方法 | ||
1.一种筛选治疗脑损伤药物的方法,其特征在于,其包括步骤:
(1)获得自由态的PSD-95 PDZ2结构域蛋白样品;
(2)采取上述自由态PSD-95 PDZ2结构域的第一次核磁共振谱图;
(3)在该PDZ2样品中加入一种待测化合物,制得一个测试样本;
(4)培育混合后的PDZ2样品,使待测化合物与PDZ2结构域完全、充分反应;
(5)采取培育后PDZ2结构域的第二次核磁共振谱图;
(6)比较第一和第二次核磁共振谱图以确定反应情况;
(7)确认上述待测化合物的结合使PSD-95 PDZ2的βB折叠和αB螺旋上的氨基酸发生化学位移变化。
2.按权利要求1所述的筛选方法,其特征在于,所述步骤(7)中的氨基酸至少包含PSD-95PDZ2由甘氨酸169-丙氨酸175所组成的βB折叠,以及组氨酸225-赖氨酸233所组成的αB螺旋中各一个氨基酸。
3.按权利要求1所述的筛选方法,其特征在于,所述的测试样本中含有天然中药成分黄芩苷。
4.按权利要求1所述的筛选方法,其特征在于,所述的PSD-95蛋白PDZ2结构域的氨基酸序列为:序列1。
5.一种权利要求1的方法筛选的化合物,其特征在于,确定为有效剂量的黄芩苷。
6.权利要求5所述的有效剂量的黄芩苷在制备治疗人类脑损伤药物中的用途。
7.按权利要求6的用途,其特征在于所述的脑损伤是脑缺血缺氧导致的脑损伤。
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