[发明专利]C7,C10修饰的1-去羟基紫杉醇类似物及其制备方法无效
申请号: | 201010600726.0 | 申请日: | 2010-12-23 |
公开(公告)号: | CN102093315A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
发明(设计)人: | 靳丹辉;林海霞;崔永梅;余洁;邵军超 | 申请(专利权)人: | 上海大学 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 | 代理人: | 陆聪明 |
地址: | 200444*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | c7 c10 修饰 羟基 紫杉醇 类似物 及其 制备 方法 | ||
1.一种C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征在于该类似物的结构式为:
其中R1为C1-C8直链或支链烷基、C3-C6环烷基、苯基、含氮、硫或氧的五元或六元芳香环;R2为C1-C8的直链或支链烷基或C3-C6环烷基。
2.权利要求1中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R1为C3-C6的环状烷基或C1-C8链状烷基,任选被卤素、羟基、硝基、羧基、醛基、氰基、三氟甲基、氨基单取代或多取代。
3.权利要求2中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R1为C3-C6的环状烷基或被氮、硫、氧或卤素取代的C3-C6的杂环,任选被卤素、羟基、硝基、羧基、醛基、氰基、氨基单取代或多取代。
4.权利要求3中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R1为甲基、乙基、戊基、环丙基,任选被卤素单取代或多取代,所述卤素为氟、氯、溴、碘。
5.权利要求1中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R1为被卤素、C1-C6链状烷基、羟基、硝基、羧基、醛基、C1-C6链状烷氧基、氰基、三氟甲基、氨基单取代或多取代的苯、吡啶、呋喃、噻吩、吡嗪、吡咯、吡唑、噻唑、嘧啶、哌啶。
6.权利要求5中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R1为苯基、间溴苯基或5,6-二氯吡啶基。
7.权利要求1中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R2为被卤素、羟基、硝基、羧基、醛基、C1-C6链状烷氧基、氰基、氨基单取代或多取代的C1-C8直链或支链烷基或C3-C6环烷基。
8.权利要求7中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是R2为甲基、乙基、氯代甲基、环丙基。
9.权利要求1中的C7,C10位修饰的1-去羟基紫杉醇类似物,其特征是具有如下结构:
。
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