[发明专利]索法酮缓释微丸胶囊制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于它的各组份的质量组成为：

索法酮：30-50％

空白丸芯：30-50％

羟丙甲基纤维素或聚维酮：5-15％

乙基纤维素或丙烯酸树脂：5-15％

滑石粉：1-8％

胶体二氧化硅：0.5-2％

具体制备工艺：首先将原料细粉通过粘合剂粘到空白丸芯上，制成含药微丸芯，在含药微丸芯上进行隔离层包衣，然后再包缓释衣膜，制得缓释微丸，最后是将缓释微丸和滑石粉和胶体二氧化硅混合后填充于胶囊。

2.按照权利要求1所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的空白丸芯的直径为500微米-1000微米；所述的羟丙甲基纤维素选自E3、E5或E15；所述的聚维酮为聚维酮K30或K90；所述的乙基纤维素是乙基纤维素粉末或水分散体；所述的丙烯酸树脂为EUDRAGITRL，EUDRAGITRS或EUDRAGITNE30D；所述的微丸直径为600微米-1400微米。

3.按照权利要求1或2所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的空白丸芯的直径优选为700微米-900微米。

4.按照权利要求1或2所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素E5。

5.按照权利要求1或2所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的聚维酮为聚维酮K30。

6.按照权利要求1或2所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的乙基纤维素为乙基纤维素水分散体E-7-19040。

7.按照权利要求1或2所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂，其特征在于所述的丙烯酸树脂为EUDRAGITNE30D。

8.权利要求1所述的索法酮缓释微丸胶囊制剂的制备方法，其特征在于包括如下的步骤：

1)按处方计量，将索法酮粉碎过100目筛，将羟丙甲基纤维素或聚维酮用纯化水配置成水溶液作为粘合剂使用，将空白丸芯加入糖衣包衣机中，调整转速20-25转/分钟，仰角10-20°，使空白丸芯处于运动状态，然后将部分粘合剂经喷枪喷入，雾化压力0.02MPa，雾化距离10-20厘米，进行空白丸芯的润湿过程；10-15分钟待空白丸芯充分润湿后，将索法酮粉末均匀加入，进行索法酮粉末在空白丸芯上的包裹过程，然后重复喷液—加粉过程，至索法酮粉末全部加入，即制得了含索法酮的含药微丸； 

2)含药微丸经60℃干燥4小时后，进行筛分，含药微丸再加入流化床包衣机中使用剩余的粘合剂进行隔离层包衣；调整进风量至微丸处于微沸状态，进风温度50-60℃，喷液速度约20-40克，雾化压力0.02MPa，物料温度控制在38-42℃，至剩余的粘合剂全部包完后，将微丸60℃干燥4小时；

3)干燥后进行筛分，含药微丸再加入流化床包衣机中准备进行缓释膜包衣，按照乙基纤维素水分散体∶纯化水＝3∶2的比例在搅拌状态下将乙基纤维素水分散体缓慢加入纯化水中，持续搅拌，作为包衣液备用；或将处方量丙烯酸树脂水分散体固体含量一半的滑石粉加入适量的纯化水中分散后搅拌状态下加入丙烯酸树脂水分散体中，持续搅拌，制成含丙烯酸树脂12.5％的丙烯酸树脂水分散体包衣液备用；调整进风量至微丸处于微沸状态，进风温度40-50℃，喷液速度约10-20克，雾化压力0.02MPa，物料温度控制在30-36℃；缓释包衣结束后，将微丸在40℃固化4小时，过900-1200微米筛，既得索法酮缓释微丸。

4)最后将索法酮缓释微丸与滑石粉和胶体二氧化硅混合后填充于适宜胶囊中，按含量计每粒胶囊含索法酮150mg，制得索法酮缓释微丸胶囊。

9.按照权利要求8所述的制备方法，其特征在于步骤2)所述的含药微丸为900-1200微米。