[发明专利]一种硫酸卡那霉素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种硫酸卡那霉素注射液及其制备方法，特别涉及一种加入抗氧剂、金属离子络合剂和pH稳定剂的硫酸卡那霉素注射液及其制备方法。

背景技术

硫酸卡那霉素为氨基糖苷类抗生素，其注射液进行高温灭菌后，易引起硫酸卡那霉素的降解，从而导致溶液颜色变深，一般采用降低灭菌温度(如小于110℃)的方式来防止降解，但降低了注射液的无菌保证水平，增加了临床使用风险。

发明内容

本发明的目的在于提供一种硫酸卡那霉素注射制剂。

本发明的另一目的在于提供一种硫酸卡那霉素注射剂的制备方法。

本发明的原料药组成为：

硫酸卡那霉素        12-38重量份

抗氧剂              0.1-0.3重量份

金属离子络合剂      0.005-0.015重量份

pH值稳定剂          0.4-1.2重量份

注射用水            50-150重量份。

本发明的原料药组成优选为：

硫酸卡那霉素         25重量份

抗氧剂               0.2重量份

金属离子络合剂       0.01重量份

pH值稳定剂           0.8重量份

注射用水             100重量份。

本发明的原料药组成优选为：

硫酸卡那霉素       35重量份

抗氧剂             0.15重量份

金属离子络合剂     0.013重量份

pH值稳定剂         0.6重量份

注射用水           130重量份。

本发明的原料药组成优选为：

硫酸卡那霉素      15重量份

抗氧剂            0.25重量份

金属离子络合剂    0.007重量份

pH值稳定剂        1重量份

注射用水          70重量份。

本发明原料药中的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠或亚硫酸钠的一种或几种。

本发明原料药中的金属离子络合剂为依地酸二钠或依地酸钙钠的一种或两种。

本发明原料药中的pH值稳定剂为枸橼酸钠、磷酸氢二钠或磷酸二氢钠的一种或几种。

本发明硫酸卡那霉素注射液的制备方法为：称取硫酸卡那霉素，加入50％的注射用水，在不断搅拌下加入4-8摩尔浓度的硫酸10-20重量份使之溶解，再加入抗氧剂、金属离子络合剂和PH值稳定剂，充分搅拌至溶解，用4-8摩尔浓度的硫酸调pH值至5.0-7.0，再加入活性炭0.005-0.02重量份搅拌30-60分钟，过滤，脱碳，最后加入余下的注射用水，滤过至澄明，灌装，密封，于115℃灭菌30分钟，即得。

本发明硫酸卡那霉素注射液的制备方法为：称取硫酸卡那霉素，加入50％的注射用水，在不断搅拌下加入6摩尔浓度的硫酸15重量份使之溶解，再加入抗氧剂、金属离子络合剂和PH值稳定剂，充分搅拌至溶解，用6摩尔浓度硫酸调pH值至5.0-7.0，再加入活性炭0.01重量份搅拌45分钟后，过滤，脱碳，最后加入余下的注射用水，滤过至澄明，灌装，密封，于115℃灭菌30分钟，即得。

本发明硫酸卡那霉素注射液在处方中加入抗氧剂、金属离子络合剂和pH值稳定剂后，在三者的协同作用下，能耐受115℃30分钟的高温灭菌，使注射液的无菌保证水平提高，从而保证了临床使用安全性。

下述实验例用于进一步说明但不限于本发明。

实验例1加速稳定性实验

用实施例1、实施例2和实施例3的方法制备得到的本发明注射液以及某市售的硫酸卡那霉素注射液，放置40℃烘箱中，在放置0月、1月、2月和3月时分别进行颜色和硫酸卡那霉素含量测定，结果见表1，结果表明本发明制得的硫酸卡那霉素注射液能耐受115℃灭菌30分钟，加速试验3个月表明本品颜色未见明显变深、同时硫酸卡那霉素的含量合格；而某市售的硫酸卡那霉素注射液加速试验3个月后颜色变黄，硫酸卡那霉素的含量也在加速第3个月后不合格。

表1实施例方法制备的样品加速稳定性实验结果

实验例2安全性实验

实验目的：通过刺激性实验验证本发明注射液的安全性。

实验动物：日本大耳兔