[发明专利]顺铂前体药物及其制备方法、核壳纳米颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种顺铂前体药物，其特征在于，结构式为：c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(O₂CCH₂CH₂CH₂CH₂CH₃)₂]。

2.一种顺铂前体药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一、将顺铂与过氧化氢进行羟基化反应，生成c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]；

步骤二、将所述c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]与己酸酐反应生成结构式为c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(O₂CCH₂CH₂CH₂CH₂CH₃)₂]的顺铂前体药物。

3.如权利要求2所述的顺铂前体药物的制备方法，其特征在于，所述步骤一中，将顺铂与过氧化氢进行羟基化反应的步骤是：将所述顺铂溶于蒸馏水中，再加入5～10倍于顺铂摩尔量的过氧化氢，在40～60摄氏度反应3～6小时，生成c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]。

4.如权利要求2所述的顺铂前体药物的制备方法，其特征在于，所述步骤一之后进一步包括对c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]的分离纯化步骤：首先对生成的所述c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]进行重结晶处理，之后依次进行蒸馏水、乙醇及乙醚洗涤，干燥后即得到纯化的c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]。

5.如权利要求2或4所述的顺铂前体药物的制备方法，其特征在于，所述步骤二中，将所述c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]与己酸酐反应的步骤是：将c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(OH)₂]溶于二甲基亚砜中，再加入己酸酐，室温下搅拌反应24～48小时后，向反应体系中加入蒸馏水析出沉淀，离心收集沉淀，即得到顺铂前体药物。

6.一种核壳纳米颗粒，其特征在于，包括聚合物内核、环绕所述聚合物内核表面的磷脂层及部分穿插于所述磷脂层的靶向受体复合物形成的外壳，其中，所述聚合物内核中分散有顺铂前体药物，所述顺铂前体药物的结构式为：c，c，t-[Pt(NH₃)₂Cl₂(O₂CCH₂CH₂CH₂CH₂CH₃)₂]。

7.如权利要求6所述的核壳纳米颗粒，其特征在于，所述聚合物为聚乙交酯丙交酯或聚乳酸；所述磷脂为大豆卵磷脂；所述靶向受体复合物为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸复合物。

8.如权利要求6所述的核壳纳米颗粒，其特征在于，核壳纳米颗粒的直径为80～250纳米。