[发明专利]一种东莨菪碱透皮贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗晕动症的东莨菪碱透皮贴片及其制备方法。

背景技术

晕动症，即晕车病、晕船病、晕机病和由于各种原因引起的摇摆、颠簸、旋转、加速运动等所致疾病的统称。东莨菪碱是抗M-胆碱能受体的药物，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制。用东莨菪碱为原料制成的贴片，在坐车、乘船、坐飞机等时使用，可以起到很好的预防作用。

现有的东莨菪碱透皮贴片有五层结构，包括背衬、贮库层、粘胶层、控释膜及防粘层，其制备方法如下：将氢溴酸东莨菪碱经氯仿萃取后，按贮库层和粘胶层处方量分别加入到容器中，再加入庚烷和石蜡，搅拌后均质备用；取高分子聚异丁烯和低分子聚异丁烯用剪刀剪碎，加入到上述氢溴酸东莨菪碱溶液中搅拌8小时以上至溶解，补齐庚烷后密闭搅拌3～4小时；然后分别对贮库层和粘胶层的东莨菪碱液上均质机用高压循环均质10～15分钟进行涂布。

上述东莨菪碱透皮贴片的缺点在于，其具有五层结构，结构较为复杂；使用控释膜控制药物的释放，起效时间长，需要在乘坐交通工具前5～6小时粘贴使用；选用高分子聚异丁烯及低分子聚异丁烯，并用庚烷进行溶解，溶解时间较长；均质机高压均质(20～40MPa)存在安全隐患。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于治疗晕动症的东莨菪碱透皮贴片，其由五层结构改为三层结构，起效快，在乘坐交通工具前1小时使用即可。

本发明的另一目的在于提供一种制备上述东莨菪碱透皮贴片的方法。

为了实现本发明的目的，本发明的东莨菪碱透皮贴片，其由依次层叠成一体的背衬、药物层和防粘层组成；所述药物层包括东莨菪碱、皮肤促渗剂、压敏胶及聚丙烯酸树脂，其重量比为15∶16～64∶150～420∶50～100。

其中，所述皮肤促渗剂为氮酮及丙二醇；氮酮、丙二醇与东莨菪碱的重量比为8～32∶8～32∶15。所述压敏胶为丙烯酸酯类压敏胶。

此外，本发明所述的防粘层为单面涂有硅聚物的防粘膜。所述背衬为镀铝膜。

本发明的东莨菪碱透皮贴片是将东莨菪碱分散在聚丙烯酸树脂与压敏胶混合均与的骨架中，来控制药物的释放，从而将五层结构减少为三层结构，并能够加快起效时间。

本发明还提供上述东莨菪碱透皮贴片的制备方法，包括如下步骤：

1)用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂，然后加入压敏胶，搅拌均匀，备用；

2)氮酮、丙二醇溶解于环己烷中搅拌均匀，然后加入东莨菪碱，搅拌均匀，备用；

3)将步骤2)得到的溶液加入到步骤1)得到的溶液中，搅拌10～30min，然后用均质机均质1～5遍；

4)将步骤3)制得的均质后的溶液，用涂布机干燥涂布于防粘膜上，然后覆合背衬；

5)最后用切片机切片。

其中，步骤1)中无水乙醇、聚丙烯酸树脂及压敏胶的重量比为1～10∶10～20∶30～84。

步骤2)中氮酮、丙二醇、环己烷及东莨菪碱的重量比为8～32∶8～32∶33～72∶15。

步骤3)中均质机的压力为5～15MPa。

步骤4)中涂布机的干燥温度为22～73℃；药物层控制在25～75μm。

本发明的制备方法中，使用无水乙醇溶解聚丙烯酸树脂，缩短了溶解时间；此外，采用均质机低压均质，可快速使胶浆均匀，减少了能源消耗。

本发明的优点在于，本发明的东莨菪碱透皮贴片结构简单、起效快，在乘坐交通工具前1小时粘贴使用即可，减少患者粘贴时间；制备方法简单，缩短了生产时间，增大了生产量，减少能源消耗。

附图说明

图1为本发明的东莨菪碱透皮贴片的工艺流程图。

具体实施方式

以下通过具体实施例来进一步说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例1～3的制备方法均按照图1所示的工艺流程图进行。

实施例1

(1)称取30g无水乙醇加入到70g聚丙烯酸树脂中，搅拌溶解；然后加入290g丙烯酸酯类压敏胶中搅拌均匀，备用；

(2)称取10g氮酮和15g丙二醇，用20g环己烷溶解，然后加入15g已粉碎的东莨菪碱(粉碎过100目筛)，搅拌均匀后，备用；

(3)将步骤(2)得到的溶液加入步骤(1)得到的溶液中；用5g环己烷冲洗步骤(2)的容器后加入步骤(1)得到的溶液中，搅拌30min；用均质机在12Mpa的压力下均质3遍；

(4)将上述均质后的溶液用涂布机干燥涂布于单面涂有硅聚物的防粘膜上，形成药物层，涂布机的干燥温度为35℃，药物层厚度为40μm；然后覆合镀铝膜；